199456. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített imidazolil-alkil-piperazin és -diazepin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199456 B q jelentése 0, 1, 2 vagy 3 — és ezen vegyületek gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására. Találmányunk szerint a fenti (1) általános képletű vegyületeket az alábbi eljárásokkal állítjuk elő: a) R3 helyén hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XXI) általános képletű vegyületet — ahol X jelentése halogénatom — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ebben a képletben m, q, R4 és R5 jelentése egyezik a fent megadottal — kondenzálunk; vagy b) R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XXII) általános képletű vegyületet — ahol R\ R2, R4, R5, m, és q jelentése egyezik a fent megadottal és n jelentése 1 vagy 2 — redukálunk; vagy c) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XVI) általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése egyezik a fent megadottal — valamely (XVII) általános képletű vegyülettel — ahol n és R2 jelentése egyezik a fent megadottal — és valamely (III) általános képletű vegyülettel- — ahol m, q, R4 és R5 jelentése egyezik a fent megadottal — reagáltatunk; és kívánt esetben i) valamely (1) általános képletű szabad bázist — ebben a képletben a szubsztituensek jelentése egyezik a fent megadottal — a megfelelő savaddíciós sójává alakítjuk át; vagy ii) valamely (1) általános képletű savaddíciós sóból — ebben a képletben a szubsztituensek jelentése egyezik a fent megadottal — a megfelelő szabad bázist felszabadítjuk; vagy iii) valamely (1) általános képletű savaddíciós «ót — ebben a képletben a szubsztituensek jelentése egyezik a fent megadottal — az illető vegyület valamely más savaddíciós sójává alakítjuk át. A találmány körébe tartozik továbbá az (1) általános képletű vegyületek “vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóik egyikét nem toxikus vivőanyag és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyag kíséretében hatóanyagként tartalmazó'gyógyszerkészítmények előállítása is. A találmány szerinti piperazinok és diazepinek elnevezését a (XX) általános képlettel szemléltetjük. A vegyületeket l-(diaril)-alkil-4-[(2- és adott esetben 5-szubsztituált-imidazolil)- (kívánt esetben szubsztituált) alkil] -piperazinokként vagy -diazepinekként számozzuk. A vegyületek elnevezését az alábbi példákkal szemléltetjük: Az R1 helyén 4-metil-fenil-csoportot, R2 helyén metilcsoportot, R3 helyén hidrogénato-3 mot, R4 helyén fenilcsoportot, R5 helyén fenilcsoportot tartalmazó (1) általános képletnek megfelelő vegyület, amelyben m jelentése 2, n jelentése 0 és q jelentése 0 elnevezése: 1 -difenil-metil-4- ( (2-(4-metiI-fenil ) -5-metiI-lH-imidazol-4-il)-metilj-piperazin. Az R1 helyén 4-metil-fenil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén hidrogénatomot, R4 helyén fenilcsoportot, R5 helyén fenilcsoportot tartalmazó (1) általános képletnek megfelelő vegyület elnevezése, ahol m jelentése 2, n jelentése 0 és q jelentése 0: 1-difenil-metil-4- [(2-metil-fenil)-lH-imidazol-4-il)-metil] -piperazin. Az R1 helyén fenilcsoportot, R2 helyén metilcsoportot, R3 helyén metilcsoportot, R4 helyén fenilcsoportot, R5 helyén fenilcsoportot tartalmazó (1) általános képletnek megfelelő vegyület elnevezése, ahol m jelentése 2, ri jelentése 0 és q jelentése 0: • I -difenil-metil-4- [l-(2-feniI-5-metiI-lH - imidazol-4-il) -metil j -piperazin. Az R1 helyén fenilcsoportot, R2 helyén metilcsoportot, R3 helyén hidroxilcsoportot, R4 helyén fenilcsoportot, R5 helyén fenilcsoportot tartalmazó (1) általános képletnek megfelelő vegyület elnevezése, ahol m jelentése 2, n jelentése 1 és q jelentése 0: 1-difenil-metil-4- (2- (2-fenil-5-metil-1H-imidazol-4-iI ) -2-hidroxi-etil] -piperazin. Az R1 helyén fenilcsoportot, R2 helyén metilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, R4 helyén 4-fluor-fenil-csoportot, R5 helyén 4-fluor-fenil-csoportot tartalmazó (1) általános képletnek megfelelő vegyület elnevezése, ahol m jelentése 2, n jelentése O és q jelentése 3: 1- (4,4-di (4-f luor-fenil)-butil] -4-( (2-fenil-5-metil-lH-imidazol-4-il)-metil] -piperazin. A leírásban használt egyes kifejezések magyarázata: A „rövidszénláncú" kifejezés legfeljebb jiégy szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoportot jelent. A „halogénatom" fluor-, klór-, bróm- és/ /vagy jódatomot jelent. A leírásban használt „kezelés" (gyógykezelés) kifejezés ember vagy emlős állatok betegségének kezelésére vonatkozik és az alábbiakat foglalja magában: a) a betegség bekövetkezésének megelőzése, vagyis a betegség klinikai tünetei kifejlődésének megakadályozása; b) a betegség meggátolása, azaz a klinikai tünetek kifejlődésének megfékezése; c) a betegség enyhítése, vagyis a klinikai tünetek csökkentése. A „gyógyászatilag elfogadható sók" kifejezés olyan sókat jelent, amelyek megtartják a sóképzéshez használt semleges vegyület biológiai hatását és tulajdonságait, ugyanakkor biológiai vagy más szempontból nemkívánatos tulajdonságokkal nem rendelkeznek. Gyógyászati szempontból elfogadható sókat képezhetünk szervetlen savakkal, ilyenek 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
