199408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenil-alkilén-tio-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199408 B rásmód analógiájára a következő fenoxi-ecetsavakat állíthatjuk elő: 1. 2- [2- (4-klór-fenil-szulfenil) -etil] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 87%-a, op.: 115°C (ecetsav); 2. 2- [2-(4-klór-fenil-szulfonii) -etil] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 83%-a, op.: 201—202°C (ecetsav); 3. 2- [3- (4-klór-fenil-szulfonil) -propán-l-il]-fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 94%-a, op.: 87—89°C (ligroin); 4. 3-[3-(fenil-szulfonil)-propán-1-il] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 93%-a, színtelen olaj. 5. 3-[3-(4-klór-fenil-szulfonil)-propán-1 - -il] -fenoxi-ecetsav. Kitermelés az elméleti hozam 78%-a, op.: 123—124°C (toluol); 6. 3-(3-(4-bróm-fenil-szulfonil)-propán-1 - -ilj -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 45%-a, op.: 135—135,5°C (etil-acetát); 7. 4-[3-(metán-szulfonil)-propán-l-il] - -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 87%-a, op.: 139—140°C. 8. 4- [3-(n-hexán-szulfonil)-propán-1-il] - -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 63%-a, op.: 133—135°C (ligroin); 9. 4- [3- (4-klór-fenetil-szulfenil) -propán-1 -il] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 80%-a, op.: 91— 92°C (66%-os etanol) 10. 4- [3-(4-klór-fenetil-szulfonil) -propán-1-il]-fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 94%-a, op.: 159— 160°C (etanol); 11. 4-[3-(4-klór-fenil-szulfenil)-propán-1- -il] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 95%-a, op.: 123—124°C (izohexán); 12. 4-[3-(4-klór-fenil-szulfonil)-propán-1- -il] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 52%-a, op.: 164°C (etil-acetát); 13. 4-[3-(4-fenil-fenil-szulfonil) -propán-1 - -il] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 92%-a, op.: 144—147°C> (jégecet-f víz) ; 14. 4- f4- (4-klór-fenil-szulfenil) -bután-1 - -il] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 93%-a, op.: 135—136°C (víz, etanol); 15. 4- [4-(4-klór-fenil-szuIfinil) -bután- 1-il]-fenoxi-ecetsav A kitermelés az elméleti hozam 87%-a, op.: 106—107°C (vizes etanol); 16. 4- [4-(4-klór-fenil-szulfonil)-bután-1- -il] -fenoxi-ecetsav. 25 A kitermelés az elméleti hozam 93%-a, op.: 106—107°C (víz, etanol); 17. 3- [4- (4-klór-fenil-szulfonil) -bután-1 - -il] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 81%-a, op.: 115°C (víz, etanol); 18. 3-[3-(4-klór-fenil-szulfonil)-propán-1- -il] -fenil-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozarfl 64%-a, op.: 126—127°C (vizes etanol); 19. 3-[3-(4-bróm-íenil-szulfonil)-propán-1 -il] -fenil-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 81%-a, op.: 134—135°C. 20. 4- [2-(fenil-szulfonil)-etil] -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 95%-a, ód.: 179—181°C (etanol); 21. 4- [3-(fenil-szulfonil) -propán-1-ilj -fenoxi-ecetsav. A kitermelés az elméleti hozam 71%-a, op.: 51—52°C (etanol). 26 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű fenil-alkilén-tio-származékok és gyógyászatban alkalmazható észtereik előállítására — a képletben R, jelentése 1—8 szénatomos alkilcsoport, (halogén-fenil) (1—4 szénatomos alkil)-csoport, vagy fenilcsoport, mely 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, cianocsoporttal, vagy fenilcsoporttal lehet helyettesítve, m értéke 0, 1 vagy 2, B jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkiléncsoport, W jelentése 1,2-, 1,3- vagy 1,4-feniléncsoport, A jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-( 1—5 szénatomos alkilén)-oxi-, karboxi-(l—5 szénatomos alkilén-oxi-, butiro-l,4-lakton-4-il-, karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-, hidroxi- ( 1—5 szénatomos alkil) -, karboxil-(1—7 szénatomos alkii)-, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l—7 szénatomos alkil)-csoport, vagy DR2 általános képletű csoport, ahol D jelentése -CO- vagy -CH-csoport és OH R2 jelentése hidroxi-(1—5 szénatomos alkil)-csoport, karboxi-(l—4 szénatomos alkil)-csoport, (1—4 szénatomos alkoxi) -karbonil- ( 1 —4 szénatomos alkil)-csoport, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet, a képletben B, W és A jelentése a fentiekben megadott, X jelentése reakcióképes csoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
