199408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenil-alkilén-tio-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
nu i»i(‘tuo D egy (JII) általános képletű merkaptánnal vagy egy (VI) általános képletű szulfinsavval vagy ennek egy sójával reagáltatjuk, a képletekben R, jelentése a tárgyi kör szerinti vagy b) egy (VII) általános képletű vegyületet, a képletben R, és B jelentése, valamint m értéke a tárgyi kör szerinti, egy (VIII) vagy egy (Villa) általános képletű vegyfilettel reagáltatunk, a képletekben R2 jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése halogénatom vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése -OCH2COOH csoport, egy (IX) általános képletű vegyületet, a képletben R,, B jelentése és m értéke a tárgyi kör szerinti, klór- vagy bróm-ecetsavval vagy ezek észtereivel reagáltatunk, és i) kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyület szulfenilcsoportját szulfinilcsoporttá oxidáljuk, vagy ii) egy kapott (I) általános képletű vegyület szulfenilcsoportját szulfonilcsoporttá oxidáljuk, vagy iii) egy kapott (I) általános képletű vegyület szulfinilcsoportját szulfonilcsoporttá oxidáljuk, vagy iv) egy kapott (I) általános képletű vegyület karboxilcsoportját észterezzük, vagy v) egy kapott (I) általános képletű észtert szabad savvá alakítunk, vagy 27 vi) egy kapott, A helyén -COCH3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet A helyén -CH2COOH csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, vagy vii) egy kapott, A helyén -COCH3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet A helyén -CH(OH)-CH3 csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk, vagy viii) egy kapott, A helyén -CH2COOEt csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet A helyén -CH2CH2OH csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk, vagy ix) egy kapott (I) általános képletű gamma-keto-karbonsavészter redukcióval és vízelvonással A helyén gamma-butiro-laktonil-csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, vagy x) egy kapott (I) általános képletű gamma-keto-karbonsavésztert D helyén -CH- és OH R2 helyén hidroxi-alkil-csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R,, m, B, W és A jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatban alkalmazható észterét a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 28 5 10 15 20 25 30 1 lap rajz képletekkel
