199241. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként heterociklusos amidszármazékot tartalmazó fungicid készítmény, és eljárás heterociklusos amidszármazékok előállítására
7 HU 199241 B 8 töltetes készítményekké, így füstpatronokká, -dózisokká, -spirálokká, stb., valamint ULV-hideg- és melegköd-készitményekké formálhatjuk. A fenti készítményeket a szokásos módon állíthatjuk elő, például úgy, hogy a hatóanyagot inert töltőanyaggal - tehát cseppfolyós oldószerrel, nyomás alatt álló cseppfolyós gázokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal - és adott esetben felületaktív szerekkel - például emulgeálószerekkel és/vagy diszpergálószerekkel és/vagy habképző szerekkel - összekeverjük. Abban az esetben, ha töltőanyagként vizet használunk, segéd-oldószerként valamely szerves oldószert is alkalmazhatunk. Cseppfolyós oldószerként célszerűen aromás szénhidrogéneket, például xilolt, toluolt vagy alkil-naftalint; klórozott aromás szénhidrogéneket vagy klórozott alifás szénhidrogéneket, például klór-benzolt, klór-etilént vagy metilén-kloridot; alifás szénhidrogéneket, például ciklohexánt vagy paraffinokat, például ásványolaj-frakciókat; alkoholokat, például butanolt vagy glikolt, továbbá azok észtereit és étereit; ketonokat, például acetont, metil-etil-ketont, metil-izobutil-ketont vagy ciklohexanont; erősen poláros oldószereket, például dimetil-formamidot vagy dimetil-szulfoxidot; valamint vizet használhatunk. Cseppfolyósított gáz töltőanyagok vagy hordozóanyagok alatt olyan folyadékokat értünk, amelyek normál hőmérsékleten és nyomáson gáz halmazállapotúak, például aeroszol-hajtógázokat, így halogénezett szénhidrogéneket, továbbá propánt, butánt, nitrogént és szén-dioxidot. Szilárd hordozóanyagként például természetes kőliszteket, így kaolint, agyagot, talkumot, krétát, kvarcot, attapulgitot, montmorillonitot vagy diatomafóidét; és szintetikus kőliszteket, például nagydiszperzitású kovasavat, aluminium-oxidot és szilikátokat használhatunk; a granulátumok készítésére szilárd hordozóanyagként például apritott és frakcionált természetes kőzeteket, például kalcitot, márványt, horzsakövet, szépiolitot, dolomitot; valamint szintetikus, szervetlen vagy szerves lisztekből nyert granulátumokat, továbbá szerves anyagokból, például falisztből, kókuszdióhéjból, kukoricacsutkából és dohányszárból nyert granulátumokat használhatunk. Emulgeáló- és/vagy habképző szerként például nem-ionos és anionos emulgeálószereket, például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észtereket, poli(oxi-etilén )-zsiralkohol-étereket, igy alkil-aril-poliglikol-étert, alkil-szulfonátot, alkil-szulfátot, aril-szulfonátot és fehérje-hidrolizátumokat; diszpergálószerként például lignin-szulfit-lúgot és metil-cellulózt használhatunk. A készítményekben kötőanyagokat, például karboxi-metil-cellulózt, természetes vagy szintetikus porított, szemcsés vagy latex-formájú polimereket, igy gumiarábikumot, poli(vinil-alkohol)-t, poli-(vinil-acetát)-ot, továbbá természetes foszfolipidekel, igy kefalint G és lecitint, és mesterséges foszforlipideket használhatunk. További adalékanyagként ásványi vagy növényi olajokat is alkalmazhatunk. A készítményekben színezőanyagok, például szervetlen pigmentek, így vas-oxid, titán-oxid, ferrociánkék; és szerves színezékek, például alizarin-, azo- és fém-ftalocianin-szinezékek; továbbá nyomelemek, igy vas-, mangán-, bór-, réz-, kobalt-, molibdén- és cink-sók is lehetnek. A találmány szerinti készítmények általában 0;l-95 tömegX, előnyösen 0,5-90 tömegX hatóanyagot tartalmazhatnak. A készítményekhez egyéb ismert hatóanyagok - igy fungicid, baktericid, inszekticid, akaricid, nematocid, herbicid, madárkártevők elleni, növekedésserkentő hatóanyagok, növény-tápanyagok és talajszerkezet javító anyagok - is hozzákeverhetek. A készítményeket vagy mint felhasználásra kész formákat használjuk, vagy azokból a felhasználás előtt további hígítással állítjuk elő az alkalmazási formákat. A felhasználásra kész készítmények például oldatok, emulziók, szuszpenziók, porok, paszták és granulátumok lehetnek. Az alkalmazás szokásos módon, például öntözéssel, áztatással, permetezéssel, fecskendezéssel, ködfejlesztéssel, füstöléssel, injektálással, iszapolással, kenéssel, porozással, kiszórással, száraz csávázással, nedves csávázással, iszap-csávázással vagy inkrusztálással történhet. A növények kezelésekor a hatóanyag-koncentráció tág határok között változtatható. általában 1-0,0001 tömegX, előnyösen 0,5- -0,001 tömegSÓ koncentrációban alkalmazzuk a hatóanyagot. A vetőmagok kezelésére általában 0,001-50 g/kg vetőmag előnyösen 0,01- -10 g/kg vetőmag hatóanyag-dóziB szükséges. A talaj kezelésére a hatóanyag-koncentráció 0,00001-0,1 tömegX, előnyösen 0,0001-0,02 tömegX a kezelendő területen. A találmányt közelebbről az alábbi példák segitségével kívánjuk ismertetni. Előállítási példák 1. példa N-Metil-N- ( 2-naftil-metilí-lH-imidazol-1 -karboxamid előállítása [(1) képletü vegyület, a) eljárás] 20 g (0,12 mól) N-metil-N-(2-naftil-metil)-amin és 21,1 g (0,13 mól) N,N’-karbonil-diimidazol 150 ml vízmentes acetonitrillel készült oldatát 4 órán át visszafolyató hütő alatt forraljuk. Az oldószer eltávolítása után a maradék etil-acetátban felvesszük, vízzel háromszor mossuk, szárítjuk és bepároljuk. 30,9 g (97%) cim szerinti vegyületet kapunk, olvadáspontja 94,5-95,5 °C. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 GO 65
