199168. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új makrolid-antibiotikum és az új antibiotikumot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199168 8 oszlop Lichrosorb RP 18 áramlási sebesség 1 ml/perc kimutatás 216 nm-nél oldószer metanol és víz 7:3 swalpamicin retenciós ideje 5,7 perc kalkomicin retenciós időié 5,0 perc Swalpamicin 126—129JC-on olvad, fajlagos forgatóképessége /a/p°=—3,8° (c=0,21, kloroform). Színképadatok (swalpamicin) 1. UVmax,metanolban: lásd 2. ábra. A swalpamicin UV-abszorpciós maximumainak meghatározására 0,2 g/1 koncentrációjú oldatot használtunk. Az abszorp színképet a 200 és 800 nm közötti tartományban vettük fel. 2. IR-színkép (KBr tablettában) Perkin Elmer P. E. 521 típusú IR-spektrométert használtunk. A színképet a 3. ábra mutatja. 3. Az 'H- és 13C-magrezonancia színképet deutero-kloroformban vettük fel Jeol Fx-90 típusú fouriertranszform-magrezonancia spektrométerrel, 90 MHz, illetve 22,5 MHz mellett, Me4Si-t használva belső etalonként. 7 ‘H-NMR: 4. ábra 13C-NMR: 5. ábra 4. A tömegspektrumot a swalpamicin szililezett származékán vettük fel, elektronim- S pulzusokkal ionizálva. Minden csúcsnak, az M+-csúcsnak is meghatároztuk az összegképletét. Azt találtuk, hogy a swalpamicin móltömege: 724, és összegképlete: C37H56014. A fenti adatok alapján valószínűnek tartot- 10 tűk az (I), illetve a (II) képletnek megfelelő szerkezetei. A swalpamicin laboratóriumi agarlemez-tesztekben baktériumok, mikoplazmák és aktiniomicetes ellen hatásos. A Staphylococcus 15 aureus és Streptococcus faecalis érzékeny és rezisztens törzsek ellen egyaránt hatásos, Bacillus subtilis, Sarcia lutea, Streptococcus pyogenes, Micrococcus luteus, Mycoplasma gallinarium és Mycoplasma pulmonis törzsei 20 ellen is. Swalpamicin különböző törzsekre meghatározott minimális gátló koncentrációja az alábbi I. táblázatban található: I. Táblázat Sorszám kísérleti mikroorganizmus minimális gátló konc. 1 S. aureus 209 P 6,3 2 S. aureus 20424 MacR 50 3 S. aureus 3066 MethR 3,2 4 S. aureus R 85, EmR 12,5 5 S. aureus R 85/M, EmR > 50 6 S. aureus 712 MethR 12,5 7 S. aureus 789 MethR > 50 8 Strept. faecalis U0 86 > 50 9 O Strept faecalis Eder Mac >50 10 Micrococcus luteus 1,6 11 Sarcina lutea 0,2 12 Bacillus subtilis 0,1 13 S. aureus MLS 11, EmR 25 14 S. aureus MLS 14, EmR 25 15 S. aureus MLS 16, EmR 12,5 16 Candida albicans 2 50 17 E. coli 9632 > 50 18 E. coli ESS 22 31->50 19 Ps. aeruginosa M 35 >50 20-Pr. vulgaris >50 21 Ent. cloacae > 50 22 Prov. stuartii >50 23 Cit. freundii >50 5
