199138. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-dibenzo /a,d/ cikloheptének aza-származékai és az új származékot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.05.13. (21) 1976/86 (33) US: (32) 85.05.13. 86.03.12. (31) 733428. 838974, 839016 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1987.05.28. (Il) (J3) 199138 B (51) Int.Cls C 07 D 401/04 A 61 K 31/445-t(45) Megjelent: 1990.01.29. (72) Feltalálók: SCHUMACHER Doris Pickel, Florham Park, VILLANI Frank J., Fairfield, WONG Jesse Kwok-Keung, Union, MURPHY Bruce Lee, Glen Ridge, Clark Jon Edward, Highland Park, New Jersey, US (71) Bejelentő: Schering Corporation, Kenilworth, New Jer scy, US (54) ELJÁRÁS DIHIDRO-DlBENZO[a,d] CIKLOHEPTÊNEK AZA-SZÁRMAZÉKAI ÉS AZ ÜJ SZÁRMAZÉKOT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány új eljárás az (I) általános képletü vegyületek és sóik előállítására. A képletben R1, R2, R3 és R4 hidrogén-, halögénatom, vagy trifluor-metil-csoport, R5 hidrogénatom, alkilcsoport vagy -COOR7 általános képletü csoport, amelyben R7 alkilcsoport. Az eljárás szerint (II) általános képletü vegyületet intramolekulárisan kondenzálnak —12 vagy alacsonyabb Hammett savasságú sav jelenlétében. Az (I) általános képletü vegyületek antihisztamin és allergiaellenes hatásúak. A találmány további tárgya: eljárás az új (XIII) képletü vegyület — R2 jelentése fluoratom — előállítására. R1 (!
