199135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás para-klór-N-(2-morfolino-propil)-benzamid és hidrokloridja, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

199135

6

5

táblázat (folyt.)

Antidepresszív

hatású vegyületek

Sorszám

A találmány szerinti vegyületek

Desmethyl ‘imipramin

Nialanid Perlindolum

Viloxazin

Befuralin

1

5

6

7

8

9

10

1.-2,6

2,4

2.2-1,8

1,3-1,7

2.-2,4

1,7

1,9-2,2

2,1-2,3

3.-2.2

1,9

2,1-2,1

0,6-1,9

4.-3,0-2,2-2,4

2,2

1,9

2,4

5.-1,6-1,4

2,0

2,6

1,4

2,7

6.

2,3-1,8-1,9

2,7

1,1

0,5

7.

2.2-1,2-1,7

1,3

1,6

1,4

8.

1,7-2,0

"2,1

2,0

1,6

2,1

9.

3,4-2,0-2.1

1,8

2,2

3.0

10.

2.4-2,0-1,8

1,9

2,1

1,9

11 .

3,0

1,1

1,6

0,9

M

1,9

12.

+++

H—

+-13.

+ +++

14.

+

+Elvégeztük az antidepresszív hatás úgynevezett úszótesztek vizsgálatát (Porsolt és munkatársai módszere, 1977). Ennél az adott modellnél a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek egyszeri alkalmazása a zárt térben kényszer hatására úszó egerek immobilitási idejét kétségtelenül csökkenti, A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek két hétig történő adagolása 1 mg/kg-35 os adagokban és az egerek adott eljárással történő vizsgálata az utolsó adagot követő 24 óra múlva azt mutatta, hogy az úszótesztnél az antidepresszív hatás állandósul vagy erősödik. A talájmány szerinti eljárással elő- 40 állított vegyületek hatásossága egy sor ismert antidepresszív hatású gyógyszerét felülmúlja. A vizsgálatok eredményeit a 2. táblázatban foglaltuk össze.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek egyszeri alkalmazásának hatása az állatok magatartására az úszóteszt körülményei között

2. táblázat

Sor- Anyagok Dózis Átlagos immo- Csökkene's a

szám (mg/kg) bilitási idő kontroll csoporthoz

(sec) képest 00

1. A találmány Kontroll szerinti eljárással előállított vegyületek

2. 5,0

3. 1,0

233±11

138+17

120±13XX-41-48

4