199072. lajstromszámú szabadalom • Mikroba-ellenes tartósítószer és eljárás stabil szemgyógyászati készítmények előállítására
15 HU 199072 B 16 zemgyulladással összefüggő betegség (fotoibia, szivárványhártya-gyulladás, kötőhárya-gyulladás) keletkezett a vivőanyaggal ezelt betegeknél, mint a ketorolac-kal kezelt soportnál. összegezve, a ketorolac oldatok szignifiánBan kiválóbbnak bizonyultak a vivónyaghoz képest az operáció utáni gyulladás ezeíésében, amint ezt a fluorofotometria, a útin rés-lámpa vizsgálat mutatja, valamint a etegek, akiket kevesebb és enyhébb kelleietlen hatás ért, továbbá az is, hogy a ontrollcsoporthoz képest ritkábban volt zükség kiegészítő kortikoszteroid terápiára. . példa Ebben a példában ketorolac 0,5 tömegX- 3S szemészeti oldatát hasonlítottuk össze a ivőanyaggal, hogy kiértékeljük az oldatnak z allergiás kötőhártya-gyulladás jeleire és üneteire gyakorolt hatását. Naponta négyzer ketorolac 5 tömegX-os oldatát vagy viőanyag azonos pH-jú és tónusú oldatát cseegtettek allergiás kötőhártya-gyulladásban szemviszketés) szenvedő betegek szemébe, 7 apón át. A kérdés tanulmányozásához harminc eteget vontak be. A betegek tájékoztatták a Ludium vezetőjét a kiinduláskor, a hét kőepén és végül a hét végén folytatott vizsálatokról. Minden alkalommal a betegek szeészeti vizsgálatokon estek át (látásélesség, ülső szemvizsgálat, rés-lámpa biomikroszkóia alkalmazásával, szemen belüli nyomás méése és a nem tágított szem vizsgálata szerajkörrel). Valamennyi beteg részt vett a teljes fo’amatban. A vivőanyaggal kezelt betegeknél edvezőtlen esemény vagy mérgező hatás em lépett fel, míg a 0,5X-os ketorolac oldat .kalmazásakor egy esetben tapasztaltak ége- 3 fájdalmat. A ketorolac-kal való kezelésnél szabad, eozinnal festődő szemcsék száma bökkent a vivőanyaghoz képest (p = 0,02 ischer’s Exact Test, kétrészes). E vizsgálódás eredményei azt mutatják, ogy ha az allergiás kötőhártya-gyulladás ezeléséhez 0,5 tömegX-os ketorolac oldatot kalmaznak hét napon át, naponta négyszer összehasonlítva a vivőanyaggal történő keléssel -, az eozinnal festődő szemcsék iökkenése tapasztalható. példa Ebben a példában egy páros, ősszehajnlitó modellkísérletet ismertetünk a 0,5X etorolacot tartalmazó szemészeti oldatnak a ivóanyagának elviselhetőségére vonatkozóan, 3 egészséges szubjektummal kapcsolatban. ) 21 napon keresztül naponta háromszor csepegtették be az oldatokat. A kezelés előtt, a 3., 10., 17., 24. (2 nappal a kezelés befejezése után) és a 45. (23 nappal a kezelés befejezése után) napon komplett szemészeti vizsgálatokra került sor. A tünetekben (égés, szúrós fájdalom, szemviszketés, kaparás, fotofóbia) vagy jelenségekben (könnyezés, szemváladék, kötőhártya-értágulás, kötőhártya vizenyős gyulladása, szaruhártya-gyulladás, fluoreszcein festődés, Hose Bengal festódés) statisztikusan szignifikáns különbség a ketorolac éB a vivőanyag között nem volt. 10. példa 6 új-zélandi albinó nyúl mindkét Bzemébe 5 mg/ml ketorolac-tromethamint tartalmazó szemészeti készítményt adtunk 0,1 ml/szem dózisban, minden másfél órában, összesen 12 dózisig. A készítmény benzalkonium-kloridot tartalmazott tartósitó rendszerként. Két további állatcsoportnak kontrollként, külön-külön sóoldatot és vivőanyagot adtunk. Az utolsó beadás után, valamint az adagolást követő I., 2., 3. és 6. napon megvizsgáltuk a szemeket. Az eredmények azt mutatták, hogy szem-irritáció vagy mérgezés nem lépett fel a ketorolac-tromethamin alkalmazásánál. 11. példa A találmány szerinti stabilizáló elegy önmagában (gyógyszerhatóanyag nélkül) is előállítható és alkalmazható, nem csak karboxilcsoportot tartalmazó gyógyszer-hatóanyagok, hanem egyéb szerves vegyületek és készítmények baktériumellenes tartósítására és stabilizálására is. Ilyen készítmény például az alábbi ószszetételben állítható elő: 0,5 t/tf.X benzalkónium-klorid 0,05 t/tf.X Octoxynol 40 0,1 t/tf.X EDTA-dinátriumsó vizes közegben. A fentiekben ismertettük találmányunk megvalósításának közelebbi. lehetőségeit; szakember számára azonban nyilvánvaló, hogy ezeket különböző változatokkal és ekvivalensekkel lehet helyettesíteni a találmány eredeti szellemének és területének elhagyása nélkül. Továbbá számos módosításra van lehetőség annak érdekében, hogy valamilyen sajátos helyzetet, anyagot, kompozíciót, eljárást, eljárási lépést vagy lépéseket, találmányunk szelleméhez és területéhez adaptáljunk. Minden ilyen módosítással a. következő igénypontokkal meghatározott terjedelmen belül kívánunk maradni. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
