199072. lajstromszámú szabadalom • Mikroba-ellenes tartósítószer és eljárás stabil szemgyógyászati készítmények előállítására
17 HU 199072 D 18 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás szemészeti kezelésre alkalmas karboxilcsoportot tartalmazó vegyületeket, különösen nemszteroid gyulladáscsökkentő hatóanyagot, kvaterner ammóniumsó tartósítószert, előnyösen benzalkónium-kloridot és adott esetben szemészeti készítményekben szokásos segédanyagokat, különösen kelátképzö, pH-beállitó, viszkozitást befolyásoló és/vagy antioxidáns adalékokát vizes vivőanyagban tartalmazó Btabil szemgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a vizes készítmény térfogatára számítva 0,001-10,0 t/tf.X karboxilcsoportot tartalmazó gyógyhatású vegyület, előnyösen nemszteroid gyulladásgátló szer és 0,001-1,0 t/tf.X kvaterner ammóniumsó, előnyösen benzalkóniumklorid és adott esetben segédanyagok mellett stabilizátorként 0,001-1,0 t/tf.X nem-ionos etoxilezett oktil-fenol felületaktív szert vizes vivőanyaggal való összekeverés útján szemészeti kezelésre alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nemionos etoxilezett oktil-fenol felületaktív szerként oktil-fenoxi-poli(etilén-oxi)-etanolt alkalmazunk, amelyben az etilén-oxid és az oktil-fenol mólaránya 3:1 és 40:1 között van. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan nemionos oktil-fenoxi-poli(etilén-oxi)-etanolt alkalmazunk, amelyben az etilén-oxid és az oktil-fenol közötti mólarány 40:1. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítményhez segédanyagként etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsót adunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nemszteroid gyulladásgátló hatóanyagként 5-benzoil-l,2-dihidro-3H-pirrolof l,2-a]pirrol-l-karbonsavat ( ketorolac ) vagy 2-fluor-alfa-metil-n,l’-bifenil)-4-ecetsavat (flurbiprofen) vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 5-benzoil-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-karbonsav (l)-izomerjét vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját alkalmazzuk. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítményben további segédanyagként 0,1-1,0 t/tf.X kelátképző szert és/vagy a készítményt a könnyfolyadékkal izotóniássá tevő adalékot alkalmazunk és a készítmény pH-érlékét célszerűen nátrium-hidroxiddal vagy 5 sósavval 6,0 és 8,0 közöttire állítjuk be. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,50 t/tf.X karboxiltartalmú. nemszteroid gyulladáscsökkentő vegyületet 10 0,02 t/tf.X benzalkónium-kloridot, 50 t/tf.X-os vizes oldat alakjában 0,01 t/tf.X oktil-fenoxi-poli(etilén-oxi)-etanolt (etilén-oxid : oktil-fenol mólarány 40 : 1), 70 t/~ tf.X-os vizes oldat alakjában, 0,10 t/tf.X etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsót, 0,79 t/tf.X nátrium-kloridot és 7,4 ± 0,4 pH beállításához szükséges menynyiségű nátrium-hidroxidot vagy sósavat gyógyászati minőségű tisztított vízzel elkeverve szemgyógyászati készítménnyé alakítunk. 15 20 25 9. Az 8. igénypont szerinti eljárás, azza. jellemezve, hogy gyulladáscsökkentő hatóanyagként 5-benzoil-l,2-d»b’dro-3H-p>rrQlo[l,2-a]pirroi-l-karbonsav (ketorolac) trimetol-metil-aminsót alkalmazunk. 30 10. Mikroba-ellenes tartósítószerként kvaterner ammóniumvegyületet és adott esetben segédanyagokat, különösen kelátképző, pH-beállító, viszkozitást befolyásoló és/vagy antioxidáns adalékokat tartalmazó, karboxil-35 csoport-tartalmú szemészeti hatóanyagok stabilizálására előnyösen alkalmazható tartósító készítmény, azzal jellemezve, hogy a vizes közegben 0,001-1,0 t/tf.X kvaterner ammóniumvegyület tartósítószer és adott esetben 40 segédanyagok mellett stabilizálószerként 0,001-1,0 t/tf.X nemionos etoxilezett oktil-fenol felületaktív szert tartalmaz. 11. A 10. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy tartósítószerként 45 benzalkónium-kloridot tartalmaz. 12. A 10. vagy 11. igénypont szerint készítmény, azzal jellemezve, hogy az felületaktív szerként olyan oktil-fenoxi-poli(etilén-oxi)-etanolt tartalmaz, amelyben az etilén-50 oxid és az oktil-fenol mólaránya 3:1 és 40:1 között vari, előnyösen 40:1. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető H 4895 - KJK 90.2645.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
