198942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-formil-ritamicin új hidrazon-származékainak, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

HU 198942 B

(I. táblázat)

Példa (I) általános képletű hatóanyag Tuberkulózis Farmakokinetikai

száma R2 — R6 «■ H elleni hatás^ adatok

egér patkány

(1) Rif R1

m

n X Y

P) (4) MIC ED50

/tg/ml mg/kg

(5)

t/2

h

(6) (5) (6) 1/2 Cmax

/ig/ml h fig/m]

1. SV HO

2-CHj- -CH2-0,03

0,8

20

27,3

17,0

24,5

1A. Na-só

0,03

1

20

28,7

17,0

26,3

IB. S H

0

2 -CH2-■ch2-0,03

1

22,5

27,5

18,2

4,5

2. SV Hl

1

-CH2- vegyérték-0,1

2,5

9,1

57,7

13,2

11,6

kötés

3. SV HO

2-CH(CH3)- -CH2

0,4

1

14

22,6--4. SV HO

2-CH2- CH(C2Hj).

A izomer

0,01

0,08

55,1

29,5--100 00

B izomer

0,03

1

44,6

26,4

100 00

5. SV CH3 O

• 2-ch2- -ch2-A izomer

0,2

3

69,3

15

58,5

9,7

B izomer

0,4 ;

266

38,8

44,7

16,4

Na-só

0,4

2

66

40,1

44,1

18,0

C izomer

0,06

3

15

23,7

— —

D izomer

0,06

3

25,1

33,6

— —

6. SV HO

21,2-ciklohexilén

A izomer

0,03

1,25

33,4

56,3

— —

B izomer

0,07

1

40,9

34

— —

7. SV HO

2 1,2-fenilén 0,06

4,5

32,2

24

15,8

27,4

8. SV Hl

1-ch2 -S-0,2

8

8,9

72-—

9. SV Hl

1-CH2- -N(CH3)-0,1

2

12,3

24,4--10. SV H 1

1-CH2- -N(i-Bu)-0,03

2,5

16

21,1

—

—

11. SV H 1

1-CH2- -N(CsH10)-0,06

2

10,5

29,8--12. SV H 1

1-ch2- -o-0,2

4

15,3

37,2-—

13. SV H 0

2

1 \ ..............-(CH2) -CH(0CH3)-0,003

3

14

26,2--RIFAMPICIN (7)

0,03

5,9

6

24,8

3,8

13,9

4