198916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, a kolinerg rendszerre ható tiazol származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 HU 198916 B 34 Ra I -N-R4 szubsztituens egy (12) általános képletű csoportot jelöl, ahol Rs jelentése a fenti, azzal a feltétellel, hogy amikor az - N(Ra)(R4) szubsztituens jelentése egy (12) általános képletű csoport, és Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, akkor Rí 1-4 szénatomos alkilcsoporttól és ciklohexilcsoporttól eltérő jelentésű, és gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (6’) általános képletű helyettesített tiokarbamidot, a képletben R3 jelentése a fenti és R’« jelentése megegyezik R4 jelentésével, azzal az eltéréssel, hogy amikor R4 primer vagy szekunder aminocsoportot tartalmaz, R’4 a megfelelő csoportot jelöli, csak az aminocsoport egy hidrogénje terc-butoxi-karbonil-csoporttal helyettesítve van, egy (3) általános képletű cC-bróm-karbonil-vegyülettel reagáltatunk, vagy annak olyan származékával, amelyben a karbonilcsoport acetál-formában védve van, savas közegben, amelynek a pH-ja 1-6 között van, és így az (I) általános képletű vegyűlethez jutunk és azt adott esetben sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 jelentése egy (8) általános képletű csoport, ahol Ai jelentése egyenes vagy elágazó láncú 2-5 szénatomos alkiléncsoport, Rs és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy Rs és R7 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy 5-6-tagú telitett heterociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben egy második nitrogén- vagy oxigénheteroatomot is tartalmazhat, ahol a második N atom egy 1-4 szénatomos alkilcso porttal helyettesítve lehet, előnyösen porrolidin-, piperidin-, morfolin-, vagy N-alkil-piperazin-gyürűt alkotnak, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 11.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 jelentése egy (9) általános képletű csoport, ahol A2 jelentése -(CH2)«-csoport, a képletben m jelentése 0, 1, 2 vagy 3, amely a piridingyűrű 2-, 3-vagy 4-es helyzetéhez kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy megFelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 11.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállításéra, ahcl R4 jelentése egy (10) általános képletű csoport, amely képletben A2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadott jelentéssel azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 11.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegye letek előállítására, ahol Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-3-szorosan, nitrocsoporttal vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, vagy Rí és R2 szubsztituens közül az egyik jelentése hidrogénatom és a másik jelentése naftilcsoport, benzilcsoport, oC,oC-dimetil-benzil-csoport, ciklohexilcsoport, bifenilcsoport vagy adamantilcsoport, azzal a feltétellel, hogy amikor Rí vagy R2 jelentése hidrogénatom, a másik szubsztituensnek hidrogénatomtól és metilcsoporttól eltérő jelentése van, és Rí és R2 egyszerre metilcsoport sem lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 11.) 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol Rí és R2 együttesen egy (7) általános képletű csoportot alkot, amelyből a fenilcsoport a tiazol 4-es helyzetű szénatomjához, a -(CH2)n- csoport pedig az 5-ös helyzetű szénatomjához kapcsolódik, amelyben m jelentése 2 vagy 3, és Rs jelentése hidrogénatom vagy nitrocsoport, Rs jelentése hidrogénatom, és R4 jelentése olyan (8) általános képletű csoport melyben Ai, Rs 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
