198908. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinon származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
25 HU 198908 B 4. táblázat 26 Az ischémiás reperfúzió következtében létrejött ventrikuláris aritmia gyakoriságára kifejtett hatás patkányokban Csoport- Adagolás mg/kg p.o. Ventrikuláris tachikardia Ventrikuláris fibrilláció Szivmegállás kontrollcsoport-18/18 17/18 11/18 1. számú vegyület 30 6/8* 3/8“ 1/8* A nevező a vizsgált patkányok számát jelenti, a számláló pedig az abnormális szívműködést mutató patkányok számát jelöli. 20 Szignifikancia-vizsgálat: X2 - vizsgálat, *p < 0,05, “p < 0,01. 5. kísérleti példa 25 Agyi ischémiás rohamokra kifejtett hatás spontán hipertenziv patkányokban Az eljárás: 30 Spontán hipertenziv patkányoknak (him patkányok, 20-23 hetesek) orálisan vizsgálati vegyületet illetve vizet adtunk 5 ml/kg mennyiségben, majd 1 órával később pentobarbitallal elaltattuk őket. A kétoldali közös nyaki artériákat elkötöttük és mértük azt az intervallumot, amely az elkötés utáni időponttól a rohamokig (görcs, ugrálás) jelentkezik. Az eredményeket az 5. táblázat tartalmazza. Az 1. számú vegyület orálisan 30 mg/kg mennyiségben adagolva lényegesen megnövelte az agyi ischémiás rohamok jelentkezéséig eltelt időtartamot. A vegyület tehát az agyi ischémiával szemben protektiv hatással rendelkezik. 5. táblázat Agyi ischémiás rohamokra kifejtett hatás patkányokban A csoport Adagolás mg/kg p.o. Az ischémiás rohamok feltűnéséig eltelt intervallum (perc) Kontroll-122 ± 20 csoport 1. számú 30 385“ t 33 vegyület Minden csoport 5 patkányból állt. Student-féle t-vizsgálat: “p < 0,01. 6. kísérleti példa Proteinuria javító hatás patkányokban adriamicinnel indukált nefrózis esetén Az eljárás: A kísérletet Sprague-Dawley patkányokon (him patkányok, 5 hetesek) végeztük T. Bertani és munkatársai [Laboratory Invest. 46, 16. (1982] szerint. A patkányoknak intravénásan 7,5 mg/kg mennyiségben adriamicint adagoltunk és 2 hét elteltével 10 ml/kg mennyiségű víznek az orális adagolása után 24 órán ét vizeletet gyűjtöttünk. Meghatároztuk a vizeletben kiválasztott összes vize-v gg letproteint és albumint. Azokat a patkányokat választottuk ki a vizsgálat céljára, amelyeknek az összes vizeletproteinje 20 mg/100 g//24 óra vagy ennél több volt. A kontrollcsoportok csak vizet (hordozóanyagot) kaptak gg 10 ml/kg/nap mennyiségben, a 18. számú vegyület csoportja ezt a vegyületet kapta 50 mg/kg/nap (10 ml/kg, viz) mennyiségben naponta egyszer 2 héten át. A kezelés meg15
