198707. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként nikotinsav-származékokat tartalmazó herbicid szerek és eljárás ilyen vegyületek előállítására
1 HU 198707 B 2 opersicon, Arachis, Brassica, Lactuca, Cucumis, Cucurbita; Egyszikű gyomnövény-nemzetségek: Echinochloa, Setaria, Panicum, Digitaria, Phleum, Poa, Fcstuca, Eleusine, Brachiaria, Loíium, Bromus, Avena, Cyperus, Sorghum, Agropyron, Cynodon, Monochoria, Fimbristylis, Sagittaria, Eleocharis, Scirpus, Paspalum, Ischaemum, Sphenoclca, Dactyloctenium, Agrostis, Alopecurus, Apera; Egyszikű kultúrnövény-nemzetségek; Oryzae, Zea, Trilicum, Hordeum, Avena, Secale, Sorghum, Panicum, Saccharum, Ananas, Asparagus, Allium. A találmány szerinti (I) általános képletű hatóanyagok az alkalmazási koncentrációtól függően alkalmazhatók a növényzet teljes kiirtására, például ipari- és vasúti létesítményeknél, és a fákkal benőtt, vagy anélküli utcákon és tereken is. A hatóanyagok mind az évelő növények, például erdők, díszfák, gyümölcsösök, szőlő-, dió,-, banán-, kávé-, tea-, gumi-, olajpálma-, kakaó-, bogyós gyümölcs és komló-ültetvények, mind az egynyári kultúrnövények szelektív gyomirtására alkalmazhatók. Az (I) általános képletű hatóanyagokat szokásos készítményekké, például oldattá, emulzióvá, fecskendezett porrá, szuszpenzióvá, porrá, porozószerré, kenőccsé, oldható porrá, granulátummá, szuszpenziós vagy emulziós koncentrátummá, hatóanyaggal átitatott természetes- vagy szintetikus anyaggá, valamint polimerekbe mikrokapszulázolt készítményekké alakíthatjuk. A fenti készítményeket ismert módon állíthatjuk elő, például úgy, hogy a hatóanyagot cseppfolyós vivőanyagokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal és adott esetben felületaktív szerekkel -- például emulgeátorokkal és/vagy diszpergálószerekkel és/vagy habképző szerekkel — összekeverjük. Ha hordozóanyagként vizet használunk, társoldószerként szerves oldószereket is használhatunk. Cseppfolyós oldószerként például aromás szénhidrogéneket, így xilolt, toluolt vagy alkilnaftalint; klórozott aromás vagy alifás szénhidro!'éneket, így klór-benzolt, klór-etilént vagy metién-kloridot; alifás szénhidrogéneket, így ciklohexánt vagy paraffinokat, így ásványolaj-frakciókat; ásványi vagy növényi olajokat, alkoholokat, így butanolt vagy glikolt, vagy ezek észtereit és étereit; ketonokat. így acetont, metil-etil-ketont, melil-izobutil-kelunt vagy ciklohexanont, erősen poláros oldószereket, így dimetil-formamidot vagy dimelil-szulfoxidot; és vizet használhatunk. Szilárd hordozóanyagként például ammóniumsókat és természetes kőzetliszteket, például kaolint, agyagokat, talkumot, krétát, kvarcot, attapulgitot, montmorillonitot vagy diatomaföldet; és mesterséges kőzetliszteket, például nagydisz-Erzitású kovasavat, alumínium-oxidot vagy szilitokát használhatunk. A granulátumokban szilárd hordozóanyagként például őrölt és frakciónáll természetes kőzeteket, így kalcitot, márványt, habkövet, szepiolitot, dolomitot; valamint szervetlen vagy szerves lisztekből készült granulátumokat, továbbá szerves anyagokból, például fűrészporból, kókuszdióhéjból, kukoricacsutkából vagy dohányszárból készült granulátumokat használhatunk. Emulgeáló- és/vagy habképző szerként például nemionos vagy anionos emulgeálószereket, így poli(oxi-etilén)-zsírsav-észtereket, poli(oxi-etilén)-zsíralkohol-élereket, így például alkil-aril-poliglikol-éterekel, alkil-szulfonátokat, alkil-szulfátokat, aril-szulfonátokat, valamint fehérje-hidrolizátumokat használhatunk. Diszpergálószerként például lignin-szulfít-szennylúgokat és metil-cellulózt használhatunk. A készítmények kötőanyagokat, így karboxi-metil-cellulózt, természetes és mesterséges porított szemcsés vagy latex-szerű polimereket, például gumiarábikumot, poli(vinil-alkobol)-t, poli(vinil-acetát)-ot, valamint természetes foszfolipideket, így kefalint és lecitint, továbbá mesterséges foszfolipideket is tartalmazhatnak. Egyéb adalékanyagként említhetjük még az ásványi és növényi olajokat. A találmány szerinti készítményekben színezőanyagok, így szervetlen pigmentek, például vas-oxid, titán-oxid, ferrociánkék; és szerves színezékek, például alizarin-, azo- és fém-ftalocianin-színezékek; továbbá nyomelemek, így vas-, mangán-, bór-, réz-, kobalt-, molibdén- és cinksók is lehetnek. A találmány szerinti készítmények általában 0,1-95 tömeg%, előnyösen 0,5 — 90 tömeg% hatóanyagot tartalmazhatnak. A találmány szerinti készítmények az (I) általános képletű hatóanyagok mellett egyéb ismert herbicid hatóanyagokat is tartalmazhatnak, amennyiben azokat gyomirtásra kívánjuk használni; mimellett a készítményeket közvetlenül felhasználható készítményekké is formálhatjuk. A hatóanyagokat készítmények formájában, vagy az azokból további hígítással nyert alkalmazási formákban, azaz közvetlenül felhasználható oldatok, szuszpenziók, emulziók, porok, kenőcsök és granulátumok formájában alkalmazhatjuk. Az alkalmazás a szokásos módon, például öntözéssel, permetezéssel, fecskendezéssel vagy kiszórással történhet. A találmány szerinti hatóanyagokkal a növények kikelés után is kezelhetők, de alkalmazhatjuk azokat a vetés előtt is, a talajba bedolgozva. A találmány szerinti hatóanyagot széles dózistartományban alkalmazhatjuk, a kívánt hatástól függően. Általában a hatóanyag dózisa 0,01 — 10 kg hektáranként, előnyösen 0,05 — 5 kg/ha. Az (1) általános képletű hatóanyagok előállítását az alábbi példákkal kívánjuk közelebbről ismertetni. 1. példa 2-f3-Ucrc-Butil)-izoxazol-5-ill-3-karboxi-piridin f(I-l) képletű vegyületl előállítása (A-a eljárás) 7,9 g (0,06 mól) 2-[l,3-dioxo-3-(terc-butil)-prop-l-iI]-3-(metoxi-karbonil)-piridin, 4,1 g (0,06 mól) hidroxil-amin-hidrogén-klorid és 6 g nátrium-acetát clegyét 120 ml ecetsavban 3 órán 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
