198705. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dioxán-5-il-alkén-karbonsavak és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198705 B

(22) Bejelentés napja: 1983.05.09. (21) (1588/83)

(30) Bejelentés elsőbbsége: (82.13702) 1982.05.12. GB (40) Közzététel napja: 1984.04.30.

(51) Int Cl4

C 07 D 319/06, C 07 D 407/04 A 61 K 31/335

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megjelent: 1990.04.23.

fcr "r4r'

3» TULAES^

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Brewster Andrew George, Caulkett Peter Imperial Chemical Industries PLC,

William Rodney. Macclesfield, Cheshire, GB London, GB

(54) Eljárás l,3-dioxán-5-il-alkén-karbonsavak és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkésztímények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya thromboxán Aj antagonista hatással rendelkező (I) általános képletű új

l,3-dioxan-5-il-alkénkarbonsavak és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására - a képletben

Ra és Rb jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 2 — 6 szénatomos alkenilcsoport, adott esetben legföljebb 3 halogénatommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, pentafluor-fenil-csoport, vagy adott esetben egy vagy két szubsztituenst, éspedig halogénatomot, 1—4 szénatomos alkíl-, 1 — 4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, ciano-, nitro-, hidroxil-, 1 — 4 szénatomos alkil-tio- vagy 1—4 szénatomos alkilén•dioxi- vagy 2 — 4 szénatomos oxa-polimetilén-csoportot hordozó fenil-, naftil-, fenil-(l — 4 szénatomos alkil)- vagy naftil-(l~4 szénatomos alkil)-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha Ra és Rb egyaránt alkil- vagy alkenilcsoporlol jelentenek, ezek a csoportok összesen legfeljebb 8 szénatomot tartalmazhatnak, vagy

Ra és Rb együtt adott esetben egy vagy két

1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituáll

2 — 7 szénatomos polimetilén-csoportot alkot,

Rc hidroxil-, 1 — 4 szénatomos alkoxi- vagy 1 — 5 szénatomos alkán-szulfonamido-csoportot jelent,

n értéke 1 vagy 2,

A etilén- vagy viniléncsoportot jelent,

Y 2-5 szénatomos polimetilén-csoportot jelent,

a B benzolgyűrűhöz adott esetben egy vagy két szubsztituens, éspedig halogénatom, 1 — 5 szénatomos alkilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport, trifluor-metil-csoport és/vagy nitrocsoport kapcsolódhat, és a dioxángyűrű 4-es és 5-ös helyzetéhez kapcsolódó szubsztituensek egymáshoz viszonyítva cisz-konfigurációban helyezkednek el.

Ezek a vegyületek thromboxán Aj antagonista hatásuk következtében gyógyszerekként alkalmazhatók.

A leírás terjedelme; 32 oldal, 6 ábra

HU 198705 B