198688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidro-piridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 össze a két gyűrűrendszert, Ri jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, hidroxicsoport vagy aminocsoport, vegyületek, ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, mlmellett a szaggatott vonal arra mutat, hogy az Rj és Rj csoportot hordozó szénatomot egyszeres vagy különösen kettős kötés kapcsolhatja össze. A találmány tárgya eljárás elsősorban az (1) általános képletű, ahol R3 jelentése (la) vagy (Ib) általános képletű csoport, ahol R jelentése helyettesítetlen, vagy a benzolgyűrűn legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoporttal, mint metoxicsoporttal, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal, mint metilcsoporttal, vagy legfeljebb 35-ös rendszámú halogénatommal, mint klóratommal egyszeresen helyettesített, vagy pedig legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal, mint metilcsoporttal, vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoporttal, mint metoxicsoporttal kétszeresen helyettesített benzociklobuten-141- -csoport, indán-1-il-csoport, vagy másodsorban indan-2-il-csoport, vagy 1,2,3,4-tetrahidio-naft-l-il-csoport, és alki jélentése rövidszénláncú alkiléncsoport, amely egy 1, 2 vagy 3 szénatomos szénlánccal, mint metiléncsoporttal köd össze' a két gyűrűrendszert, Rí jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, különösen 2-5 szénatomot tartalmazó rövidszéníáncú alkoxi-karbonil-csoport, mint például etoxi-karbonil-csoport, vagy pedig karbamoilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, és a szaggatott vonal azt jelend, hogy az R, és R2 csőportot hordozó szénatomok között egyszeres vegy különösen kettős kötés lehet jelen, vegyületek, ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására. A találmány tárgya eljárás elsősorban például az 0) általános képletű, ahol R3 jelentése (Ib) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolgyűrűn legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoporttal, mint metoxicsoporttal egyszeresen helyettesített bnezociklobuten-l-ü-csoport, és alk! jélentése rövidszénláncú alkiléncsoport, amely egy 1, 2 vagy 3 szénatomos szénlánccal, és különösen legfeljebb 3 szénatomos szénlánccal, mint például metiléncsoporttal köd össze a két gyűrűrendszert, Rí jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, különösen 2—5 szénatomot tartalmazó rövidszénkáncú alkoxi-karbonil-csoport, mint péládul etoxi-karbonil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, és a szaggatott vonal azt jelend, hogy az Rí és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres, vagy különösen kettős kötés lehet jelen, vegyületek, ezek tautomeijei és/vagy sói előállítására. A találmány tárgya eljárás elsősorban az (I) általános képletű, ahol R3 jelentése (Ib) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolgyűrűn, és különösen annak az 5-ös helyzetében legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoporttal, mint metoxicsoporttal egyszeresen helyettesített benzociklobuten-141--csoport, és alk, jelentése metiléncsoport vagy etiléncsoport, Rí jelentése 2-5 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, mint például etoxl-karbonil-csoport, R2 jelentbe hidroxicsoport, és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres vagy különösen kettős kötés lehet jelen, vegyületek, ezek tautomeijei és/vagy sói előállítására. A találmány tárgya eljárás előnyösen a példákban említett (I) általános képletű új vegyületek és ezek sói előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek, ezek tautomeijei és/vagy sói előállítására szolgáló eljárás abból áll, hogy a) valamely (Ha) általános képletű, ahol X, jelentése hidroxicsoport vagy reákdóképes, észteresített hidroxicsoport, vagyületet vagy ennek sóját egy 01b) általános képletű vegy ülettel vagy ennek tautomeijével és/vagy sójával reagáltatunk, vagy b) olyan (1) általános képletű vegyületek vagy tautomerjeik és/vagy sóik előállítására, amelyekben Rj jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, valamely (III) általános képletű, ahol X2 jelentése danocsoport, vegyületben vagy ennek tautomeijében és/vagy sójában, X2-t Rí csoporttá alakítjuk át, vagy c) olyan 0) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol R2 jelentése hidroxicsoport és R, jelentése különösen 1 -4 szénatomos alkoxi-k -karbonll-csoport, valamely (IV) általános képletű vegyületet vagy ennek sóját, ahol Y, jelentése -CH=R2 vagy -C(Y2)-R'2 általános képletű csoport, mimellett R'2 jelentése oxocsoport és Y2 jelentése valamely lehasítható csoport, dklizáljuk, vagy d) olyan 0) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol R2 jelentése hidroxicsoport, a szaggatott vonal azt jelenti, hogy az R, és Ra csoportot hordozó szénatomok között kettős kötés van jelen és Rí jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, valamely (Va) általános képletű vegyületet vagy ennek valamely tautomeijét és/vagy sóját - amelyben R'2 jelentése oxocsoport - egy (Vb) általános képletű vegy illettel reagáltatjuk, ahol X3 jelentése halogénatom vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol R2 jelentése 2-5 szénatomos alkanoiloxi-csoport, valamely (VI) általános képletű vegyületben vagy sójában, ahol X* jelentése halogénatom, az X4 csoportot R2 csoporttá alakítjuk, vagy 2 különösen az olyan 0) általános képletű vegyüvagy ezek tautomeijei és/vagy sói előállítására, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, valamely (VII) általános képletű só-vegyiüetben, ahol 198.1)88 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
