198688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidro-piridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 hldroxicsoport, egy 2—5 szénatotnos anhldrídjével való re agak ,i tussal olyan (1) általános képlet ű vegyületté alakítunk át, amelyben R2 jelentése 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (l) általános képletéi vegyületet, amelyben R2 jelentése hldroxicsoport, egy 1 4 szénatomos alkánszulfonsav-halogeniddel végzett reagáltatással olyan (1) általános képletéi vegyületté alakítunk át, amelyben R2 jelentése 1 4 szénatomos alkánszulfonll-oxl-csoport, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletéi vegyéiletet, amelyben Rí jelentése 1 -4 szénatomos alkoxl-karbonil-csoport, ammóniával való reagáltatással olyan (I) általános képletéi vegyületté alakítunk át, amelyben R, jelentése karbamoil-csoport, egy, a találmány szerinti eljárásai előállított (1) általános képletéi vegyületet, amelyben R, jelentése 1 -4 szénatomos alkoxl-karbonil-csoport, egy hidrolizálószer - előnyösen alkálifém-hidroxid - jelenlétében végzett hidrolízissel olyan (í) általános képletéi vegyületté alakítunk át, amelyben R, jelentése karboxll-csoport, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletéi vegyületet, amelyben Rj jelentése 1—4 szénatomos alkoxl-karbonil-csoport, egy megfelelő 1 —4 szénatomos alkanollal, egy szolvollzálószerrel - pl. egy ásványi savval - végzett kezeléssel olyan (l) általános képletéi vegyületté alakítunk át, amelyben R) jelentése egy megfelelő másik, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonll-csoport, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletéi vegyületet, amelyben R:t jelentése jelentése R- (la), R-aíkj- (Ib) vagy R «alk2- (Ic) általános képletű csoport, amelyekben R jelentése egy, legalább a benzolrészben 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal egyszeresen helyettesített, egy telített szénatomon keresztül kapcsolódó, összesen 8-10 szénatomos benzocikloalkenll-csoport és R'jelentése egy, legalább a benzolrészben 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal egyszeresen helyettesített, összesen 8-10 szénatomos benzodkloalkenilldén-csoport, egy bór-trihalogeniddel végzett reagáltatással olyan (í) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben valamelyik, az előbbiekben meghatározott R3 csoportban eredetileg jelenlevő 1 -4 szénatomos alkoxi-csoporto(ka)t hidroxl-csoport(ok) helyettesítek), egy, a találmány szerinti eljárással előállított cisz/transz Izomer keveréket a komponensekre választunk szét, és/vagy a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű szabad vegyületet sóvá alakítjuk, vagy egy, a találmány szerinti eljárással előállított sót valamely más, találmány szerinti sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.06. 26.) 2. Eljárás (I) általános képletű új hldropiridin-származékok vagy ezek tautomerjel és/vagy sói előállítására, ahol R3 jelentése R-alkj- (Ib) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolgyűrűn egyszeresen vagy kétszeresen 1 -4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített benzodklobuten-1-il-csoport, Rt jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, hldroxicsoport vagy pedig aminocsoport. alk, jelentése 1 -4 szénatomos alldléncsoport és a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres vagy különösen kettős kötés van, azzzal jellemezve, hogy a) egy (Ha) általános képletű vegyületet vagy ennek egy sóját, ahol X2 jélentése hidroxi- vagy reakdóképes, észterezett hldroxicsoport, egy (IIh) általános képletű vegyülettel vagy ennek egy tautomeijével és/vagy sójával reagáltatunk, vagy c) olyan (1) általános képletű vegyületek, vagy ezek tautomerjel és/vagy sói előállítására, amelyekben R2 jelentése liidroxi-csoport és Rj jelentése különösen 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, egy (IV) általános képletű vegyületet vagy ennek egy sóját - e képletben Yi jelentése -CH«R'2 vagy C(Y2>R'2 csoport és R'2 jelentése oxo-csoport, mlmellett Y2 jelentése lehasítható csoport - dklízáljuk és egy egy adott esetben jelenlévő védőcsoportot lehasítunk, és kívánt esetben egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között kettős kötés van, hldrogénátvlvő reagenssel, például nátrium-bórhidrlddel végzett kezeléssel vagy egy hidrogénező katalizátor, mint platinaoxld jelenlétében végzett hldrogénezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres kötés van, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R] és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres kötés van, és R2 jelentése hldroxicsoport, egy 14 szénatomos alkánszulfonsav-halogenlddel egy bázisos szer jelenlétében végzett kezeléssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között kettős kötés van jelen és R2 jelentése hidrogénatom, egy, a találmány szerinti eljárással előállított 0) általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése hldroxicsoport, ammóniával való reagáltatással olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben R2 jelentése amlno-csoport, egy, a találmány szerinti eljárással előállított dsz/transz Izomer keveréket a komponensekre szétválasztunk és/vagy egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű szabad vegyületet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1985.08. 2?.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjel és/vagy sói előállítására, amelyekben R3 jelentése (la), (Ib) vagy (1c) általános képletű csoport, ahol R jelentése helyettesitetlen vagy a benzolrészben egyszeresen .vagy kétszeresen hldroxl-, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal és/vagy halogénatommal és/vagy a benzo-részhez képest a-helyzetben 1—4 szénatomo* alkil-csoporttai helyettesített benzodklobuten-1-il-, lndan-1-ü- vagy indan-241-csoport vagy 1,23,4-tetrahldro-naft-l-il- vagy 1,2,3,4-tetrahidro-naft-2-ü-csoport, 198.688 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 26
