198688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidro-piridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 R' jelentése helyettesítetlen vagy a benzolrészben egyszeresen vagy kétszeresen hidroxi-, 1 4 szénatomos alkoxl-csoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített benzociklobüten-l-ilidén-csoport, alk, jelentése 1-4 szénatomos alkilén-csoport, amely a két gyűrűrendszert 1—3 szénatommal köti össze és alk2 jelentése 2—4 szénatomos, az omega-szénatomon keresztül kapcsolódó alkilidén-csoport, amely a két gyűrűrendszert 2 vagy 3 szénatommal köti öszsze, Rí jelentése karboxll-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-vagy karbamoll-csoport, Ra jelentése hidrogénatom, hidroxi-, 2-5 szénatomos alkanoil-oxl-, 1—4 szénatomos alkánszulfonil-oxivagy amino-csoport és a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R, és Rj csoportot hordozó szénatomok között egyszeres és különösen kettős kötés lehet, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.(Elsőbbsége: 1986,06.26,) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegy illetek, ezek tautomeijel ésjvagy sói előállítására, ahol R3 jelentése (Ib) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolgyűrűn egyszeresen vagy kétszeresen 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzodklobuten-l-il-csoport, és alk, jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, amely egy 1—3 szénatomos szénlánccal köti össze a két gyűrűrendszert, Rí jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és Rj jelentése hidrogénatom, hidroxicsoport vagy amlnocsoport, és a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres vagy különösen kettős kötés lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége; 1985. 08. 27.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegy öletek vagy ezek tautomerjei ésjvagy sói előállítására, ahol R3 jelentése (la) vagy (lb) általános képletű csoport, ahol R jelentése helyettesitetlen, vagy a benzolgyűrűn 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal vagy legfeljebb 35-ös rendszámú halogénatommal egyszeresen helyettesített, vagy pedig 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal vagy 1 -A szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal kétszeresen helyettesített benzociklobuten-141-csoport, indán-l-ll- vagy másodsorban indán-2-U-csoport, vagy 1,2,3,4-tetrahidro-naft-l-il-csoport, és alk i jelentése 1—3 szénatomos alkiléncsoport, amely 1-3 szénatomos szénlánccal köti össze a két gyűrűrendszert, Rí jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonll-csoport vagy pedig karbamoilcsoport, és Rj jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy az Rj és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres vagy különösen kettős kötés lehet jelen, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 26.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, ezek tautomeijel ésjvagy sói előállítására, ahol R3 jelentése (Ib) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolgyűrűn 1 ~4 szénatomot tartamazó alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített benzociklobuten-141-csoport és alk, jelentése 1-3 szénatomos alkiléncsoport, amely 1 -3 szénatomos szénlánccal köti össze a két gyűrűrendszert, Rj jelentése 1 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport és Rj jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy az R, és Rj csoportot hordozó szénatomok között egyszeres vagy különösen kettős kötés lehet jelen, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.08. 27.) 7. A 2. Igénypont szerinti eljárás olyan (l) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol R3 jelentése (Ib) általános képletű csoport, ahol R jelentése a benzolgyürün, és különösen az 5-ös helyzetben 1 4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített benzociklobuten-1- -il-csőport, és alki jelentése metlléncsoport vagy etlléncsoport. Rí jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport és Rj jelentése hidroxicsoport, és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy az R, és Rj csoportot hordozó szénatomok között egyszeres, vagy kettős kötés lehet jelen, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége : 198 5.08. 27.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-hidroxi-l-[(5- -metoxi-benzodklobuten-1 -il)-metil)-l ,2,5,6-tetrahldropirldin-3-karbonsav-etll-észter, illetve l-[(5-metoxi-benzoclklobuten-1 -il)-metil )-4-oxo-piperidin-3-karbonsav-etil-észter és ennek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. 08. 27.) '■ 9. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-hidroxl-[(5- -metoxi-benzociklobuten-1 -il)-metÜ]-l ,2,5,6-tetrahidropiridin-3-karbonsav-meÜl-észter, illetve l-[(5-metoxi-benzodklobuten-l-il)-metll]-4-oxo-piperidin-3- -karhonsav-metil-észter vagy sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 08.27.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás dsz-4-hidroxl-l-[(5-metoxi-benzociklobuten-I-il)-metil]-piperidin-3-karbonsav-etil-észter vagy ennek sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsé-' ge; 1985.08.27.) -11. A 2. Igénypont szerinti eljárás transz-4-hidroxi-1 -f(5-metoxi-benzociklobuten-l -ll)-nietil j-plperidin-3-karbonsav-etil-észter vagy egy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.08.27.) -198.688 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 27
