198688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidro-piridin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 198. Í88 R, jelentése karboxilcsoport, 1 4 szénatomos alkoxl-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, hidroxlcsoport, 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-, 1 4 szénatomos alkánszulfonil-oxl-csoport vagy anúnocsoport, R3 jelentése R- (la), R-alk,-'(lb) vagy R'=alk2- (1c) általános képletű csoport, ahol R jelentése helyettesítetlen, vagy a benzolgyűrűn egyszeresen vagy kétszeresen hidroxilcsoporttal, 1 4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, és/vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, és/vagy a benzo-részhez képes «-helyzetben 14 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, egy telített szénatomján keresztül kapcsolódó, és a gyűrűkben összesen 8- 10 szénatomot tartalmazó benzocikloalkenil-csoport, R' jelentése helyettesítetlen, vagy a benzolgyűrűn egyszeresen vagy készeresen hidorxllcsoporttal 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatommal, és/vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, a gyűrűkben összesen 8-10 szénatomot tartalmazó benzocikloalkenilidéncsoport, alkt jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport és alk2 jelentése az ómega-helyzetű szénatomján keresztül kapcsolódó 2-4 szénatomos alkÜiijéncsoport, továbbá, ahol a szaggatott vonal azt jelent, hdgy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között egy egyszeres, vagy egy kettőskötés van, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) általános képletű vegyületet vagy sóját, ahol Xi jelentése lüdroxilcsoport vagy reakcióképes, észteresített hldroxllcsoport, egy (Ilb) általános képletű vegyülettel vagy ennek tautomerjével és/vagy sójával reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomeijei és/vagy sói előállítására, amelyekben Rt jelentése 1 —4 szénatomos alkoxi-karbonil-csopcrt, valamely (III) általános képletű vegyületben vagy ennek tautomerjében és/vagy sójában, ahol X2 jelentése ciano-csoport, az X2 csoportot szolvolizlssel R! csoporttá alakítjuk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol Rj jelentése hidroxiesoport és Rí jelentése 1-4 szénatomos alkoxl-karbonil-csoport, valamely (IV) általános képletű vegyületet vagy ennek sóját, ahol Yj jelentése -CH=R'2 általános képletű csoport, vagy C(Y2)-R2 általános képletű csoport, ahol R2 Jelentése oxocsoport és Y2 jelentése valamely lehasítható csoport, clklizáljuk vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol R2 jelentése hidroxlcsoport, Rí jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között kettőskötés van, valamely (Va) általános képletű vegyületet - amelyben R(2 jelentése oxocsoport - vagy ennek tautomerjét vagy sóját egy (Vb) átalános képletű vegyülettel, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ahol X3 jelentése halogénatom, reagáltatunk vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol R2 jelentése 2—5 szénatomos alkandl-oxi-csoport, valamely (VI) általános képletű vegyületben vagy ennek egy sójában, ahol X4 jelentése halogénatom, az X4 csoportot egy R2H általános képletű vegyülettel vagy ennek egy sójával ahol R2 jelentése a fenti — végzett szolvolizissel R2 csoporttá alakítjuk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjei és/vagy sói előállítására, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxlcsoport valamely (VII) általános képletű só-vegyületben ahol A jelentése valamely savból leszármaztatható anion, és r"2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkoxi-csoport, a fölösleges kettőskötéseket hidrogén-átvivő reagenssel, például nátrium-bór-hldriddel végzett kezeléssel egyszeres kötésekké redukáljuk, és egy adott esetben jelenlévő védőcsoportot lehasítunk, és kívánt esetben egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol a szaggatott vonal kettős kötést jelent az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között, hidrogén-átvivő reagenssel, például nátrium-bórhidriddel végzett kezeléssel vagy egy hidrogénező katalizátor, mint platinaoxid vagy palladia rn/szén jelenlétében végzett hidrogénezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres kötés van jelen, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az Rt és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres kötés van, és R2 jelentése hidroxlcsoport, egy 1 -4 szénatomos alkánszulfonsav-halogeniddel egy bázisos szer jelenlétében végzett kezeléssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az Rt és R2 csoportot hordozó szénatomok között kettős kötés van és R2 jelentése hidrogénatom, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése hidroxiesoport, ammóniával való reagáltatással olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben R2 jelentése aminocsoport, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R, és R2 csoportot hordozó szénatomok között kettős kötés van, és R2 jelentése hidrogénatom, egy a-fenil-(l -4 szénatomos alkanollal vegy ennek egy sójával való reagáltatással olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben a szaggatott vonal azt jelzi, hogy az R| és R2 csoportot hordozó szénatomok között egyszeres kötés van és R2 jelentése a-fenil-(l-4 szénatomos)alkoxl-csoport, és egy ilyen. hidrogénező katalizátorok - mint palládlum/szén — jelenlétében végzett hidrogénezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben R2 jelentése hidroxlcsoport, egy, a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése 25
