198620. lajstromszámú szabadalom • Hosszantartó gyógyszerleadást biztosító eszköz gyógyszerek kérődzők bendőjében történő adagolására

A 10-15. példáknál használt eszközöket fisztulás ökröknél vizsgáltuk közép Indiánéban (USA) forró nyári idöjárésviszonyok között. Néhány állat elhullott a szokatlan hőség miatt. Az állatokat javított legelőkön tartottuk, de táplálékukat szénával és kevert takarmánnyal ki kellett egészíteni, mert az időjárás megakadályozta, hogy a legelő növényzete normálisan fejlődjön.

29

Két eszközt helyeztünk minden állat recésgyomrába éu miután eltávolitottuk a vizsgálatok céljából, ugyanoda tettük vissza a recésgyomorba vagy a bendóbe.

5 A végBapkás eszközöknél óvatosan mostuk ki a sapka alatt összegyűlt táplálékot, hogy ezzel ne sértsük meg a mag felületét. Az egyeB mérési időpontok adatait, vagyis az adagolás sebességét a VI. táblázatban mutat-;

10 juk be. Amint látható, a végsapkának nincB lényeges hatása az adagolás sebességére, a polimer molekulatömegének viszont kifejezett hatása van rá.

30

HU 198620 B

VT. Táblázat

A monenzin-nátrium kijutásának átlagos sebessége az egyes intervallumokban (mg/nap)

Példa

v i z s g á

lati na

P

28

62

90

119

147

10.

58+7 (9)

80+ 7

(9)

101+21 (8)

125± 9 (8)

X

11.

44±7 (4)

53± 4

(4)

71+13 (3)

57± 2 (3)

75± 5 (3)

12.

18+7 (9)

64+ 4

(9)

63± 6 (8)

60±10 (8)

77±13 (9)

13.

52±3 (3)

97+13

(3)

1+

CO

LO

X

X

14.

34+4 (5)

57± 5

(5)

63± 7 (5)

59+11 (5)

65+ 8 (5)

15.

23+7 (6)

56± 4

(6)

61± 6 (6)

48+10 (6)

74±14 (6)

16-17.

példa

tehát az

adatok csak az átlagos adagolási se-Két további eszközt vizsgáltunk meg, amelyeket a 10-15. példában ismertetett általános leírás szerint készítettünk el. Az ezekben az eszközökben használt polimer átlagos molekulasúlya 2600 volt. 75 mm hosszúságú, varratnélküli, 304 rozsdamentes acélból készült hengeres csöveket használtunk, melyeknek belső és külső átmérője a fenti példák eszközeinél használt csövek átmérőivel azonosak voltak. A 16. példánál a záróanyag Allied CH-35 volt, amit melegen olvasztva injektáltunk és a cső nem volt végsapkákkal lezárva. A. 17. példánál a záróanyag Eastobond A-337S volt és a csöveket az 1. ábrán bemutatott félgömbalakú poliuretén sapkákkal zártuk le, melyeknél a nyitott terület a felületük 38%-a.

Az eszközöket a 2-7. példában leírtak szerint állítottuk össze.

Ezeknél a vizsgálatoknál használt állatokon nem alakítottunk ki fisztulást, ezért nem volt rá lehetőség, hogy a kísérlet közben az eszközöket megvizsgáljuk. Ehelyett, az eszközöket sebészeti úton távolítottuk el a vizsgálati idő leteltével. Ezeknél a vizsgálatoknál

35 bességet adják meg a beadástól a sebészeti eltávolításig eltelt időtartamra vonatkoztatva.

A kísérletekhez a vizsgálatok kezdetén 300-360 kg tömegű ökröket használtunk. Közép Indiai (USA) javított legelőn legeltettük 40 őket forró, száraz nyári időszakban, de étrendjüket időről-időre szénával és kevert takarmánnyal kellett kiegészíteni. A kísérlet kezdetekor két eszközt helyeztünk minden állatba egy labdacsadagoló segítségével. Az 45 állatok vízzel korlátlanul el voltak látva és a vizsgálati idő alatt fellépő bármilyen betegségüket megfelelően kezeltük.

A VII. táblázatban megadott időpontokban bendómetszést végeztünk bizonyos álla- 50 tokon, és az eszközöket eltávolitva, mosva, szárítva és megmérve meghatároztuk az erodált, hatóanyagot tartalmazó mag tömegét. A táblázatban megadott adatokkal a naponként felszabadult monenzin-nátrium mennyiségét 55 adtuk meg milligrammban kifejezve, ami az átlagos adagolást reprezentálja az eszköz beadásától a kivételéig eltelt időtartamra vonatkoztatva. Az egyes időpontokban eltávoli-. tott és megmért eszközök számát zárójelben 60 adjuk meg.

17