198620. lajstromszámú szabadalom • Hosszantartó gyógyszerleadást biztosító eszköz gyógyszerek kérődzők bendőjében történő adagolására

23

HU 198620 B

24

amiket belülről homok ráfúvással kezelünk és a fentiek szerint tisztítottunk.

A megolvadt magas hőfokon olvadó záróanyagot Slautterback injektorral vittük be a mag és a cső közötti kórgyűrűs hézagba, összeállításkor a csövet előzőleg 60-80 °C hőmérsékletre melegítettük, a mag a környezetével azonos hőmérsékletű volt, a záróanyagot 175-190 °C hőmérsékleten injektáltuk be. Az eszközt hagytuk lehűlni, majd a mag kiálló végeit és a záróanyag kifolyt feleslegét csiszolószalagon lecsiszoltuk annyira, hogy a mag és a cső vége egy síkban legyen.

Három magas hőfokon olvadó záróanyagot használtunk, úgymint Eastobond A- 110S-et a 2. és 4. példákban, Eastobond A- 337S-et a 4. és 5. példákban és Allied CH-35- öt a 6. és 7. példákban.

Az Eastobond záróanyagokat az Eastman Chemical Products, Inc. készíti és mikrokristályos viasszal módosított polietilént tartalmaz. Az A-110S viszkozitása 2200 centipois 163 °C-on, gyűrűs-golyós módszerrel mért lágyuláspontja 96 °C. Az A-337S viszkozitása 163 °C-on 2300 centipois, gyűrűs-golyós módszerrel mórt lágyuláspontja 95 °C.

Az Allied CH-35 záróanyagot az Allied Adhesive Corp. of Richmond Hill (New York, N.Y., USA) gyártja. Az Allied CH-35 DuPont által készített etilén/vinil-acetát gyantát, Goodyear Chemical Co. által készített kevert olefinekkel polimerizált sztirol gyantát, amit a Hercules Inc. (Wingtack) állított elő, Moore and Munger (Fairfield, Connecticut) által készített amorf polipropilént és Moore and Munger által gyártott mikrokristályos viaszt és Paraflint szintetikus viaszt tartalmaz. Viszkozitása 175 °C hőmérsékleten 900 centipois.

A 2-7. példákban készített eszközöket tisztulás szarvasmarháknak adtuk be, hogy meghatározzuk a hatóanyag felszabadulásának mértékét. A vizsgálatokhoz kevert fajtá- 5 jú, 400-600 kg tömegű állatokat használtunk. Mindegyik állatnál sebészeti úton fisztulát vezettünk a bendöbe, ily módon a készüléket behelyezhettük és kivehettük, amikor akartuk. A kísérlet kezdetekor 2 eszközt helyez- 10 tünk minden egyes állat bendőjóbe. Minden csoportban 10 eszközt vizsgáltunk meg.

A kísérleteket egy texasi (USA) kísérleti farmon végeztük tél végén és tavasszal. A legelő, amelyen az állatokat tartottuk, ős- 15 gyeppel volt borítva és ha szükséges volt az állatokat friss legelőre hajtottuk tovább. Amikor a területet hó borította szénát etettünk az állatokkal.

Kéthetenként valamennyi eszközt kívet- 20 tűk az állatokból, leöblítettük, itatós papirral szárítottuk és megmértük. Meghatároztuk a mag tömegének veszteségét, és a mag tömegveszteségéből kiszámoltuk a kijutott hatóanyag mennyiségét a magban levő koncentrá- 25 dójának ismeretében. Azt a készüléket, amin erős, nem-kívánt eróziós nyomokat észleltünk, például az erózió a fal mentén történt, és nem annyira a mag végfelületén, nem helyeztük vissza az állatba. Néhány eszközt a 30 megvizsgálása céljából tettünk félre.

Az eredményeket a 1. ábrán mutatjuk be. Az adatok a naponkénti átlagos hatóanyagdózist mutatják a mérést megelőző időszakra vonatkoztatva, valamint feltünetettük 35 a szórást. Az egyes mérési időszakokban megvizsgált eszközök száma zárójelbe téve szerepel a táblázatban. A 4. példában hat, az

5. példában nyolc eszközzel kevesebb van a 69. naptól, mert a záróréteg és mag közötti 40 kötés megszűnése miatt ellenőrizhetetlen erózió lépett fel.

I. táblázat

A monenzin-nátrium kijutásának átlagos sebessége az egyes intervallumokban, (nig/nap), ± szórás, zárójelben a vizsgált eszközök száma

példa

V

i Z S g á

lati

nap

14

28

42

56

69

84

2.

37+12(10)

79116(10)

77112(10)

85111(10)

111110(10)

128±10( 9)

3.

41±13(10)

86121(10)

74+14(10)

92113(10)

119118(10)

127il4( 8)

4.

43±12( 9)

90il4( 9)

66íll( 9)

94111( 9)

113i24( 9)

203±49( 3)

5.

45±17( 9)

79134( 9)

711 8( 9)

89±10( 9)

100±15( 9)

108 ( 1)

6.

39+17(10)

92120(10)

65122(10)

90121(10)

88118(10)

114117(10)

7.

38118(10)

96133(10)

71+10(10)

87115(10)

99125(10)

193i99{ 9)

14