198609. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 5-amino-1-fenil-pirazol-származékokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás 5-amino-1-fenil-pirazol-származékok előállítására
5 HU 198609 B 6-bromid, tributil-metil-foszfónium-bromid, trimetil-Cu/Cis-alkil-ammónium-klorid, dibenzil-ammónium-raetil-szulfát, dimetil-Ci2/Ci«-alkil-benzil-ammónium-klorid, tetrabutil-ammónium-hidroxid, 15-króra-5, 18-króm-6, trietil-benzil-ammónium-klorid, trimetil-benzil-ammónium-klorid. A találmány szerinti a) eljárásban savmegkötőszerként az összes szokásosan alkalmazható szervetlen és szerves bázis szóba jöhet. Előnyösen alkalmazhatók az alkálifém-hidridek, -hidroxidok, -amidok, -karbonátok vagy -hidrogén-karbonátok, így például nétrium-hidrid, nátrium-amid, nátrium-hidroxid, nátrium-karbonát vagy nátrium-hidrogén-karbonát tercier-aminok is, igy például trietil-amin, N,N-dimetil-anilin, piridin, 4-(N,N-diraetil-amino)-piridin, diaza-biciklooktán (DABCO), diaza-biciklononén (DBN) vagy diaza-bicikloundecén (DBU). A találmány szerinti a) eljárásban a reakció hőmérsékletet széles tartományban változtathatjuk. Általában -20 - 150 °C, előnyösen 0-100 °C hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti a) eljárásban 1 mól (II) általános képletű 5-amino-pirazolhoz általában 1,0 - 20,0 mól, előnyösen 1,0-15,0 mól (III) általános képletű alkilezószert és adott esetben 1,0-3,0 mól, előnyösen 1,0-2,0 mól savmegkötőszert, valamint 0,01-1,0 mól fázistranszfer katalizátort alkalmazunk. Az (I) általános képletű reakciótermék előállításához a reakciót a feldolgozást és a termék izolálását az általánosan ismert módon folytatjuk le. A találmány szerinti b) eljárásban higitószerként ugyancsak közömbös, szerves vagy szervetlen oldószereket alkalmazhatunk. Különösen megfelelőek azok a szerves oldószerek, amelyeket az a) eljárásban felsoroltunk. Kiemelkedően megfelelőek az alkoholok, így a metanol vagy etanol, vagy ezeknek vízzel alkotott elegyei. A b) eljárást bázis jelenlétében folytatjuk le. Bázisként előnyösen a nátrium-hidroxid vagy a kálium-hidroxid vizes oldatait alkalmazzuk. A találmány szerinti b) eljárásban a reakció hőmérsékletét széles tartományban változtathatjuk. Általában -20-150 °C, előnyösen 0-120 °C hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti b) eljárásban 1 mól (la) általános képletű 5-(acil-amino)-pirazolhoz általában 1-30 mól, előnyösen 1-15 mól bázist alkalmazunk. Az (I) általános képletű termék előállításához a reakció lefolytatásét, feldolgozást és a termék izolálását általánosan szokásos módon végezzük. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot lombtalanitóként, deszikkánsként és különösen gyomirtószerként alkalmazhatjuk. Gyomnövényeken tágabb értelemben azokat a növényeket értjük, amelyek azon a helyen növekednek, ahol nem kívánatosak. Jelentősen függ az alkalmazott mennyiségtől, hogy a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok totális vagy szelektív hatást fejtenek-e ki. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagokat például a kővetkező növényeknél alkalmazhatjuk: Kétszikű gyomnövények: Sinapis, Lepidium, Galium, Stellaria, Matricaria, Anthemis, Galinsoga, Chenopodium, Urtica, Senecia, Amaranthus, Portulaca, Xanthium, Convolvulus, Ipomoea, Polygonum, Sesbania, Ambrosia, Cirsium, Carduus, Sonchus, Solanum, Rorippa, Rotala, Lindernia, Lamium, Veronica, Abutilon, Emex, Datura, Viola, Galeopsis, Papaver, Centaurea. Kétszikű kultúrnövények: Gossypium, Glycine, Beta, Daucus, Phaseolus, Pisum, Solanum, Linum, Ipomoea, Vicia, Nicotiana, Lycopersicon, Arachis, Brassica, Lactuca, Cucumis, Cucurbita. Egyszikű gyomnövények: Echinochloa, Setaria, Panicum, Digitaria, Phleum, Poa, Festuca, Eleusine, Brachiaria, Lolium, Bromus, Avena, Cyperus, Sorghum, Agropyron, Cynodon, Monochoria, Fimbristylis, Sagittaria, Eleocharis, Scirpus, Paspalum, Ischaemum, Sphenoclea, Dactyloctenium, Agrostis, Alopecurus, Aper(a. Egyszikű kultúrnövények: Oryza, Zea, Triticum, Hordeum, Avena, Secale, Sorghum, Panicum, Saccharum, Ananas, Asparagus, Allium. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok azonban semmi esetre sem csak ezekre a fajtákra korlátozódnak, hanem kiterjednek hasonló módon egyéb növényekre is. Az alkalmazott koncentrációtól függően ezek a vegyületek megfelelőek teljes gyomtalanításhoz, így például ipari és sín létesítményeknél és utakon és tereken. Ugyancsak alkalmazhatjuk ezeket a vegyületeket tartós kultúrák gyomtalanításéra, így például erdők, díszfák, gyümölcs-, szőlő-, ciprus, dió-, banán-, kávé-, tea-, gumi-, olajpálma-, kakaó-, szeder- és komlóültetvényeken és alkalmazhatjuk egyéves kultúrák szelektív gyomirtásához is. A (I) általános képletű találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok a különösen jó általános herbicid hatás mellett még jelentősen kiemelkedő kultúrnövény szelektivitással is rendelkeznek és mind a kétszikű kultúráknál, így például a gyapotnövényeknél, mind az egyszikű kultúráknál, különösen a gabonáknál, így például a búzánál vagy a zabnál szelektív gyomtalanítószerként alkalmazhatók. Az előtermékként keletkező (IV) általános képletű azomelinek is herbicid, különösen szelektív herbicid hatásúak. A hatóanyagokat szokásos készítményekké alakíthatjuk, így pédául oldattá, emulzióvá, porozószerré, szuszpenzióvá, porrá, pasztává, oldható porrá, granulátummá, szuszpenzió-emulzió koncentrétummá, termé5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
