198510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nor-kolánsav származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 nálunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 75%. 56. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-altrapiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30.50,2OS)-A14 -24-nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3,6-didezoxi-a-L-altropiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-^.Síi^OS)^14 -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 72%, olvadáspontja 192 194 °C. 57. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-altrapiranozil)-oxi]-21 -hidroxi (30,50,20R) -A14 -24-nor-kolénsav előállítása Az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6-didezoxi-2,4-di(0-acetil)-3-(trifluor-acetaniidoj-a-L-altrapiranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 65%. 58. példa 3-[(3-Amino-3,6-dÍdezoxi-a-L-altropiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30.50,20R)^34 -24-nor -kolénsav-íakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3,6-didezoxi-a-L-altropiranozil)-oxi]-21-hidroxi-(30,50,2OR)-A14 -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 83%, olvadáspontja 152—155 °C. 59. példa 3-[(Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopi ranozil)-o xi]-21-hidroxi-(30,50,20S)-A14 -24-nor-koIénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido)4-0-(trifluor-acetil)-a-D-arabino-hexopiranoziI-kloridot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 62%. 60. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexo-piranozil>oxi]-21-hidroxi-(30,50,2OS>^14-24-nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-f(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopiranozil>oxi]-21 -hidroxi-(30,50,2OS)^14 - -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 72%, olvadáspontja 222-226 °C. 61. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,20R)-A*4 -24- nor-kolénsav előállítása Az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido)4-0-(trifluor-acetil)-a-D-arabino-hexopirinozil-kloridot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 68%. 62. példa 3-((3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopiranozü)-oxi]-2l-hidroxi (30.50.2OR)-A14-24-nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-er-D-arabino-hexopiranozil)-oxi]-21-hidroxi-(30,50,2OR)-A14-24 nor-kolénsavaf használunk Cím szerinti vegyületet kapraik, a hozam 78%, olvadáspontja 192 195 °C. 63. példa 3-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a L-lixo-hexopiranozil)-oxi]-21 hidroxi (30.50,2OR)a'4-nor-kolénsav-lakton előállítrísa A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-2,3,6-tridez.oxix*-lixo-hexopiranozil)-oxij-21 -hidroxi-(30,50,20R)-A*4 -nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, olvadáspontja 230- 233 °C, a hozam 70%. A hatóanyagként (1) általános képletű aminoglükozid-szteroidot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítását az alábbi formálási példákkal szemléltetjük. 1. formálása példa Komponens Rész (I) általános képletű vegyület 45 keményítő 10 laktóz 45 A komponenseket alaposan összekeverjük és az elegyet tablettává vagy kapszulává formáljuk. 2. formálási példa Komponens Rész (1) általános képletű vegyület 10 laktóz 75 magnézium-oxid (MgO > 96%) 15 Ä komponenseket alaposan összekeverjük és az elegyből port vagy finom kapszulát formálunk. 3. formálási példa Komponens Rész (1) általános képletű vegyület 1 felületaktív szer 1 198.510 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
