198510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nor-kolánsav származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198.510 fiziológiás sóoldat 98 A komponenseket melegítés közben alaposan összekeverjük, és steril körülmények között ampullákba töltjük. Injekciós készítményt kapunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű aminoglükozid-sztereoidok — a képletben R( jelentése hi droxil csoport R2 jelentése hidrogénatom, vagy Rt és R2 együtt kémiai kötést jelentenek, R3 jelentése D- vagy L-sorozatba tartozó amino-dezoxi-, amino-didezoxi- vagy amino-tridezoxi-hexopiranozil-csoport, és R4 hi droxil cső pórt, R5 jelentése hidrogénatom vagy R4 és R5 együtt kémiai kötést jelentenek - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (11) általános képletű szteroidot — a képletben R, és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy D- vagy L-sorozatba tartozó, védett amino-dezoxi-, amino-didezoxi- vagy amino-tridezoxi-hexopiranóz 1-halogén-származékával kondenzálunk, és a kapott vegyületből a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben egy kapott, Rj jelentése hidroxilcsoport, és Rj jelentése hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet, Rj és R2 jelentése kémiái kötést tartalmazó vegyületté ciklizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás. azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat egy bázissal távolítjuk el. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást szerves oldószerben, katalizátor és dehidratálószer jelenlétében végezük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást kloroformban, metilén-kloridban, benzolban, toluolban, acetonitrilben, vagy nitro-metánban végezzük, ezüst-oxid, ezüst-karbonát vagy ezüst -(trifluor-metánszulfonát), Fetizon-reagens, higany-danid vagy hi- 5 gany-bromid, valamint drierit vagy molekulaszűrő jelenlétében, vagy azeotrópos desztillálás közben, -5 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázis.. _ ként kálium-, nátrium- vagy bárium-hidroxidot vagy 'u -metoxidot, vagy trietil-amint használunk, és a védőcsoportokat szobahőmérsékleten távolítjuk el. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dklizálást hidrogén-kloridban, pH 1—2 értéken, szobahőmérsékleten, ■J5 3- 5 órán keresztül végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj jelentése 2-amino-2-dezoxi-hexopiranoz- U-, 3-amino-3-dezoxi-hexopiranozil-, 3-amino-3,6-didezoxi-hexopiranozil-, 3-amino-2,3,6-tridezoxi-20 -hexopiranozil-, vagy 4-amino-2,4,6-tridezoxi-hexopiranozil-csoport a D- vagy S-sorozatból, azzal jelle mezve, hogy kiindulási vegyületként a megfelelő hexopiranozil-származékot használjuk. . _ 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) álta-25 lános képletű vegyületek előállására, amelyek képletében Rj jelentése hldroxilcsoport, és R2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 2Q 9. Eljárás magas vérnyomás kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet - a képletben Rj, R2, R3, R« és Rj jelentése az 1. igénypontban megadott — a 35 gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakitunk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. UNITAS—KÓDEX 10
