198510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nor-kolánsav származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 23. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-Qf-L-mannopiranozil)-oxi]-l 4,21 -dihidroxi (30,5/3,140,2OS)-24-nor-kolánsav előállítása ' A3, példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di(0-acetil)-3,6-didezoxi-3-(trifluor-acetamido)-aL-mannopiranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 60%. 24. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiranozil)-oxi]-14,21-dihidroxi (30,50,140,2OS)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[3-amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiranozil>oxi]-l 4,21 -dihidroxi (30,50,140,2OS)-24- -nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 95%. 25. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi<30,50,2OR)^‘4 -24-nor-kolénsav előállítása Az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di(0-acetil)-3,6-didezoxi-3-(trifluor-acetamido)-a-L-mannopiranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 60%. 26. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiránozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,2OR)-^14 -nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában léírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3.6-didezoxi-0!-mannopiranozil)-oxi]-21-hidroxi-(30,50,2OR)-Al 4-24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 80%. 27. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiranozil)-oxi]—21 -hidroxi-(30,50,2OS)^'4 -24-norkolénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di(0-acetil)-3,6-didezoxi-3-(trifluor-acetamido)-a-L-mannopiranozil-bromidot használunk. Cím szeimti vegyületet kapunk, a hozam 66%. 28 28. példa 3-l(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-mannopiranozil)-oxi]-21-hidroxi-(30,50,2OS)^14 -24-nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3,6-didezoxÍ-a-L-mannopiranozil )-oxi]-21-hidroxi-(30,50,20S)^14-24- -nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 74%. 29. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-D-altropiranozil)-oxi]-14,21 -dihidroxi (30,50,140,20R)-24-nor-kolánsav előállítása Az 1 példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6-didezoxi-2,4-di(0-acetil>3- -(triíluor-acetamido)-a-D-altrapiranoál-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 70%. 30. példa 3 [(3-Amino-3,6-dídezoxi-a-D-altrapiranozil)-oxi]-14,21-dihidroxi-(30,50,140,2OR>24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3 [(3-amino-3,6-didezoxi-a-D-altropiranozil)-oxi]-14,21-dihidroxi-(30,50,140,2OR)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 75%. 31. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-D-altrapiranozil)-oxij-14,21-dihidroxi (30,50,140,20S)-24- -nor-kolánsav előállítása A 3. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6-didezoxi-2,4-di(0-acetil)-3-(trifluor-acetamido)-a-D-altropiranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 55%. 32. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-ö-D-altropiranozil)-oxi]-14,21-dihidro xi-(30,50,140,2OS)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3,6-didezoxi-a-D-altropiranozil)-oxi]-14,21 dihidroxi-(30,50,140,- 20S)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 73%. 33. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-D-altropiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,2OR>Al 4 -24-nor-kolénsav-lakton előállítása Az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6-didezoxi-2,4-di(0-acetil)-3-(trifluor-aoetamido)-a-D-altropiranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 75%. 198.510 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
