198510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nor-kolánsav származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 34. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-D-altropiranozil)-oxi]-21 -hidroxi -(3ß, 50,2OR)-A14 -24-norkolénsav-lakton elcíáJlít ása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-arnino-3,6-didezoxi-a-D-altropiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,2OR)-A*4 -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 77%. 35. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-D-altropiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,20S)-A14 -24-norkolénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6-didezoxi-2,4-di(0-acetil)-3-(trifluor-acetamido)-a-DaltropiranoZil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 80%. 36. példa 3-((3-Amino-3,6-didezoxi-0!-D-altropiranoHl)-oxiJ-21-hidroxi (30,50,208)^'4-24-nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3,6-didezoxl-oí-D-altropiranozil)-oxi]-21-hidroxi-(30,50,2OS)-Al 4-24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 73%. 37. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-he xopi ranozil )-o xi] -14,21 -dihidro xi -(30,50,140,- 20R)-24-nor-kolánsav előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido)4-0-(trilfuor-acetil)-a-D-arabino-hexopiranozil-kloridot használunk. 63% hozammal a- és 0-glükozidok elegyét kapjuk. Kristályosítással cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 30%. 38. példa 3-[ (3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopiranozil)-oxi] -14,21 -dihidroxi (30,50,- 140,20R)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-Oí-Darabino-hexopiranozil)-oxi]-14,21-dihidro xi-(30,50,- 140,2OR)-24-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 67%. 39. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-0-D-arabino-hexopi ranozil)-oxi]-14,21-dihidroxi-(30,50,140,20R)--24-nor-kolánsav előállítása A 37. példában kapott anyalúg maradékát kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 28%. 40. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-0-D-arabino-hexopiranozil) oxi]-]4,21-dihidroxi-(30,50,140,20R)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-0-D-arablno-hexopiranozil)-oxi]-14,21 -dihidroxi -(30,50,140- 20R)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 73%. 41. példa 3 -((3-Amino-2,3,6-tridezoxi -a-D-arabino-hexopi ranozil )-oxi]-14,21-dihidroxi-(30,50,140,20S)-24-nor-kolánsav előállítása A 3. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido)-4-0-(trifluor-acetil)-a-D-arabino-hexopiranozil-kloridot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 55%. 42. példa 3-[(3 - Amino-2,3,6-tride zoxi -a-D-arabino-hexopiranozil)-o xi]-14,21-dihidroxi-(30.50,140.2OS)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-ammo-2,3,6-tridezoxi-a-Darabino-hexopiranozil)-oxi]-14,21-dihidroxi-(30,50,140,- 20S)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 78%. 43. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopiranozi!)-oxi |-21 -hidroxi-(30,50,2OR>j\14 -24-nor-kolénsav előállítása Az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxl-3-(trifluor-acetamido}4-0-(trifluor-acetil)-a-D-arabmo-hexopiranozil-kloridot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 58%. 44. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexo-piranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,20R)-A*4 - -24-nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-or-D-arabino-hexopiranozil )-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,20R)-A,4-24-nor-kolénsavtit használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 75%. 198.510 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
