198502. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1-(szubsztituált foszfinil)-azetidinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A bejelentés napja: (22)87.04.27. (21) (1854/87) A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32)86 04.28. (31) (856.893) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42) 88.03 28. Megjelent: (45) 1989.11.28. 198502 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 F 9/24 A 61 K 31/66 01) Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Bisacchi Gregory S., Titusville, Jacobs Glenn Anthony, Zahler Robert, Princeton, Koster William Henry, Pennington, New Jersey, US E. R. Squib and Sons, Inc., Princeton, New Jeney, US (54) Eljárás 2-oxo-l -(szubsztituált foszfor)-azetidinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány az (1) általános képletű új vegyületek és sóik előállítására Vonatkozik. A képletben R, -C-()=N-0-Rj általános képletű csoport, *8 amelyben Rg 2-amino-4-tiazolil-csoport és Rj azalkilrészben 1 - Sszénatomos l-karboxi-alkilcsoport, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alldlcsoport, és R4 -CH2-Z, -CH2-C0-Z, -(CHjVNHCO-Z,-CH2 -C0-NH-CH2 Z, -CH2 -CO-NH-NH-CO-Z,-CH2 -CO-NH-NH-CO-CBCH-Z általános képletű csoport vagy 2-[3-(Z-karbonil-amino)-2-oxo-1-imidazolidinil]-2-oxó-etil-csoport, amelyekben Z 1,4-dihidro-5-hidroxi-4-oxo-2-piridinil-csoport vagy a 2-, 3- vagy 4-helyzetekben két szomszédos hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport. A vegyületek a 3-helyzetű aminocsoport acilezésével állíthatók elő. Az új vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények bakteriális fertőzések kezelésére használhatók.
