198484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált triazolo [1,5-a]pirimidin származékok előállítására
1 HU 198 484 B 2 perazino)-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-1,2,4- triazolo-[l,5-a]pirimidin-6( 10H)-on előállítása Mindenben a 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 7-benzil-2-metiltio-6,7,8,9-tetrahidropirido[4,3-d] 1,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin-6( 10H)-on helyett 7-benzil-2-(4-metil-piperazino)-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-1,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin-6( 10H)ont használunk, op.: 110-113 °C, kitermelés: 51%. 44. példa 7-benzil-10-[3-(dimetil-amino)-2-metil-propil]-2- morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-1,2,4- triazolo-[l,5-a]pirimidin-6( 10H)-on előállítása Mindenben a 17. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 7-benzil-2-metiltio-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-l,2,4-triazolo[l,5-a]pirimidin- 6(10H)-on helyett 7-benzil-2-morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d] 1,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin- 6(10H)-ont használunk, és 2-piperidino-etil-klorid xilolos oldata helyett 3-(dimetil-amino)-2-metil-propilklorid xilolos oldatát használjuk, op.: 143-146 °C, kitermelés: 53%. 45. példa 7-benzil-10-(3-dimetil-amino-propil)-2-motfolino-6.7.8.9- tetrahidro-pirido[4,3-d]-l ,2,4-triazolo[l ,5- a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 18. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 2-piperidino-etil-klorid xilolos oldata helyett 3-(dimetil-amino)-propil-klorid xilolos oldatát használjuk, op.: 85-90 °C, kitermelés: 36%. 46. példa 7-benzil-10-[2-(dimetil-amino)-I-metil-etil]-2-morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-l,2,4-triazolo[l,5-a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 18. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 2-piperidino-etil-klorid xilolos oldata helyett 2-(dimetil-amino)-l-metil-etil-klorid xilolos oldatát használjuk, op.: 163-167 °C, kitermelés: 61%. 47. példa 7-benzil-2-morfolino-10-(3-morfolino-propil)-6.7.8.9- tetrahidro-plrido[4,3 -d]-1,2,4-triazolo[ 1,5- aJpirímidin-5(10H)-on előállítása Mindenben a 18. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 2-piperidino-etil-klorid xilolos oldata helyett 3-morfoIino-propil-kloridot használunk, op.: 128-130 °C, kitermelés: 55%. 48. példa 7-benzil-10-[3-(dimetil-amino)-2-metil-propil]-2- morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-1,2,4- triazolo-l 1,5-a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 18. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 2-píperidino-etil-klorid xilolos oldata helyett 3-(dimetil-amino)-2-metil-propil-klorid xilolos oldatát alkalmazzuk, op.: 121-125 °C, kitermelés: 42%. 49. példa 7- benzil-10-[3-( dibenzil-amino)-propil ]-2-( dimetilamino)-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-l,2,4-tria- Zolo-[ 1,5]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 18. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 7-benzil-2-morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[4,3-d]-1,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin- 5(10H)-on helyett 7-benzil-2-(dimetil-amino)-6,7,8,9- tetrahidro-pirido[4,3-d]-1,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin- 5(10H)-ont használunk, és 2-piperidino-etil-klorid xilolos oldata helyett 3-(dibenzil-amino)-propil-kloridot használunk, op.: 139-141 °C, kitermelés: 63%. 50. példa 8- benzil-10-[2-(dimetil-amino)-l-metil-etil]-2-morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[ 3,4-d]-l,2,4-triazolo-[ 1,5a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 19. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 3-(dimetil-amino)-propiI-klorid toluolos oldata helyett 2-(dimetil-amino)-l-metil-etilklorid xilolos oldatát használjuk, és a reakciót 40 °C helyett 90 °C-on végezzük, op.: 168-172 °C, kitermelés: 49%. 51. példa 8-benzil-2-morfolino-10-(3-morfolino-propil)-6.7.8.9- tetrahidro-pirído[3,4-d]-l ,2,4-triazolo[l ,5- a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 19. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 3-(dimetil-amino)-propil-klorid toluolos oldata helyett 3-morfolino-propil-kloridot használunk, s a reakciót 40 °C helyett 90 °C-on végezzük, op.: 155-159 °C, kitermelés: 39%. 52. példa 8-benzil-2-morfolino-10-(2-piperidino-etil)-6.7.8.9- tetrahidro-pirido[3,4-d]-1,2,4-triazolo[ 1,5- a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 19. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 3-(dimetil-amino)-propil-klorid toluolos oldata helyett 2-piperidino-etil-klorid xilolos oldatát használjuk, és a reakciót 40 °C helyett 90 °C-on végezzük, op.: 172-174 °C, kitermelés: 42%. 53. példa 8-benzil-10-[3-(dimetil-amino)-2-metil-propil]-2- morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[3,4-d]-1,2,4- triazolo[l,5-a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben a 19. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 3-(dimetil-amino)-propil-klorid toluolos oldata helyett, 3-(dimetil-amino)-2-metil-propilklorid xilolos oldatát használjuk, és a reakciót 40 °C helyett 90 °C-on végezzük, op.: 120-123 °C, kitermelés: 65%. 54. példa 8-benzil-10-[3-(dimetil-amino)-2-metil-propilJ-2- metiltio-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[3,4-d]-1,2,4-triazolo[ 1,5-a]-pirímidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben az 53. példa szerint járunk el, azzal a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
