198484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált triazolo [1,5-a]pirimidin származékok előállítására
1 HU 198 484 B 2 különbséggel, hogy 8-benzil-2-morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[3,4-d]-l,2,4-triazolo[l,5-a]pirimidin- 5(10H)-on helyett 8-benzil-2-metiltio-10-(2-dimetilamino-propil)-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[3,4-d] 1,2,4-triazolo[l,5-a]-pirimidin-5(10H)-ont használunk op.: 132— 135 °C, kitermelés: 40%. 55. példa 8-benzil-2-metiltio-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[3,4-d]-l,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin-5( 10H)-on előállítása Mindenben az 51. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 8-benzil-2-morfolino-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[3,4-d] 1,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin- 5(10H)-on helyett 8-benzil-2-metiltio-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[3,4-d] 1,2,4-triazolo[ 1,5-a]pirimidin-6( 1 OH) -ont használunk, op.: 154—155 °C, kitermelés: 49%. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az (I) általános képletű új kondenzált triazolo[l,5-a]pirimidin-származékok - ahol a képletben Qi jelentése hidrogénatom, piperidino-, morfolinovagy -NR3R4 csoport, ahol R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkil-, fenil-1-4 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, Alk /\-N N-R5 csoport - ahol \ / Alk Alk jelentése 1^4 szénatomos alkiléncsoport R5 jelentése 1^4 szénatomos alkilcsoport, vagy -SRé csoport, ahol R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, Q2 jelentése hidrogénatom, vagy \-4 szénatomos alkil-, fenil-1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy -BNFG csoport - ahol B jelentése 1-5 szénatomos alkiléncsoport, F és G jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-1-4 szénatomos alkilcsoport vagy F és G a nitrogénatommal piperidino-, pirrolidino- vagy morfolinocsoportot képez, n jelentése nulla vagy 1, X és Y jelentése oxigénatom vagy H2 csoport, azzal a megkötéssel, hogy jelentésük csak egymástól eltérő lehet, E és Z jelentése metilén-, =NH csoport, =N-fenil csoport, =N-fenil-l-4 szénatomos alkilcsoport, =NCORi csoport-ahol Rj jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, -NCNH-R2 csoport - ahol II K K jelentése oxigén- vagy kénatom, R2 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-6 vagy 14—20 szénatomos alkil-, 4-8 szénatomos cikloalkil-, 2-5 szénatomos alkenil-, fenil-1-4 szénatomos alkil-csoport, helyettesítetlen vagy egy vagy több 1^4 szénatomos alkil-csoporttal vagy trifluorometil-csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy benzoilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy Z és E egymástól eltérő jelentésű és egyikük csak metiléncsoport lehet - keverékeik és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó azon vegyületek előállítására - ahol a képletben Q2 jelentése hidrogénatom, a többi szubsztituens jelentése a fenti - valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Q, jelentése a fenti - valamely (ül) általános képletű vegyülettel - ahol a képletben Z, E, Y, R, n jelentése a fenti - reagáltatunk, és kívánt esetben i) a kapott, Q2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet az (I) általános képletű vegyületek körébe t;irtozó azon vegyületek előállítására - ahol a képletben Q2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, a többi szubsztituens jelentése a fenti - valamely (IV) általános képletű vegyülettel - ahol a képletben Q2 jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy jelentése csak hidrogénatomtól eltérő lehet, és Hal jelentése halogénatom - reagál tatjuk, vagy ii) a kapott, E vagy Z helyén =NH csoportot tartalmazó vegyületet az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó azon vegyületek előállítására - ahol a képletben Z vagy E jelentése =NCOR! csoport, ahol R[ jelentése a fenti, a többi szubsztituens jelentése a fenti - valamely (V) általános képletű, - ahol Rj és Hal jelentése a fenti - vegyülettel reagáltatjuk, vagy iii) a kapott, E vagy Z helyén =NH csoportot tartalmazó vegyületet, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó azon vegyületek előállítására - ahol a képletben Z vagy E jelentése =NCNH-R2 csoport, a II K többi szubsztituens jelentése a fenti -, valamely (VI) általános képletű vegyülettel - ahol R2 és K jelentése a fenti - savmegkötőszer jelenlétében reagáltatjuk, majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 10
