198444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amonopropano-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

198.444

83. transz-1 -(4-metil-karboniloxi-2,3,5-trimetil-fenoxi)-3- -[2-[(2-nitrooxi-ciklohexil)-acetil-amino]-etil -amino]-2-propanol 2,3-epoxi-l (4-metil-karboniloxi-2,3,5- -trimetil-fenoxi)-propánból és t ran s z-2 - [ (2 -ni troo xi - -dklohexil)-acetil-amino]-etU-aminból,

84. transz-1 -(1 -naftiloxi)-3-[2-[(2-nitrooxi-ciklohexil> •acetil-amino]-etil-a mino]-2-propanol-fumarát

2.3- epoxi-l-(l-naftiloxi)-propánból és transz-l-[(2-nitrooxi-dklohexil)-acetil-ainino]-etil-aminból,

85. transz-l-(indol-4-iloxi)-3-[2-(2-nitrooxi-ciklohexi])-acetil-amino]-etil-amino]-2-propanol-hemifumarát

2.3- epoxi-l-(indol-4-iloxi)-propánból és transz-2- -[(2-nitrooxi-dklohexil)-acetil-amino]-etil-aminból,

86. transz-3-[2-[(2-nitrooxi-ciklohexil)-acetil-amino]-etil-amino]-l -(1,2.3,4-tetrahidro-2-oxo-kinolin-5- -iloxi)-2-propanol-fumarát 2,3-epoxi-l-(l ,2,3,4- -tetrahidro-2-oxo-kinolin-5-iloxi)-propánból és transz-2-[(2-nitrooxi-dklohexil)-acetil-amino]-etil-aminból,

87. transz-1 (1,2-dihidro-2-oxo-kinolin-5-iloxi)-3-[2-((2- -nitrooxi-dklohexil)-acetil-amino]-cti]-amino]-2- propanol-fumarát 1 -(2-dihidro-2-oxo-kinoUn-5- •iloxi)-2,3-cpoxi-propánból és transz-2-[(3-nitrooxi-dklohexil)-acetií-amino]-etU-aminból,

88. 3-[2-(2-metU4-nitrooxi-butanoil-aniino]-l -{2-oxo-indolin-4-iloxi)-2-propanol-dklaminát

2.3- epoxi-l-(2-oxo-indolin-4-iloxi)-propánból és 2-(2-metil-4-nitrooxi-butanoil-amino)-etil-aminból,

89. l-(2-allil-fenoxi)-3-[2-[(2-nitrooxi-etoxi)-acetil-amino]-' ■eül-amino]-2-propanol-fumarát

1- {2-allil-fenoxi)-2,3-epoxi-propánból és

2- [(2-nitrooxi-etoxi)-acetil-arnino]-etil-aminból.

25 80-83

(etil-aatát)

63 154-156

(etil-acetát)

26 139-141

(etanol)

38 133

(etanol)

25 128-130

(etanol)

17 123-125

(etanol)

12 128

(aceton)

3. példa

2-(3-hidroxi-butanoil-amino)-etil-amin

192 ml 1,2-diamino-etánt és 60 ml vizet összekeverünk és keverés és enyhe hűtés közben, 20-30 °C-on 74 ml béta-butirolaktont csepegtetünk hozzá. A reakdóelegyet 4 óra múlva vákuumban ledesztillál- 40 juk és a kristálypépet exszikkátorban kénsav felett szárítjuk. Így 122,4 g bázist nyerünk (termelés: az elméletileg számított 93%-a). A termék 71-73 °C-on olvad.

4. példa

A 3. példában leírt eljárás szerint állítjuk elő a következő vegyületeket:

A végtermék és a kiindulási anyagok megnevezése

Kitermelés

(%)

Olvadáspont

(°C)

1. 2-(4-hidroxi-butanoil-amino)-etil-ammónium-oxalát gamma-butirolaktonból és 1,2- -diamino-etánból.

93

65-66

(2-propanol)

2. 2-(5 -hidroxi-pentanoil-amino)-etil-amino-oxalát delta-valerolaktonból és 1,2-diamino-etánból,

78

75

(2-propanol)

3. 2-(2,4-dihidroxi-3,3-dimeti]-butanoil-amino)^til-ammónium-oxalát 2-hidroxi-3>3-dimetil-gamma-butirolaktonból és 1,2-diamino-etánból,

80

187-189

(2-propanol)

14