198444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amonopropano-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 Á találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű új amino-propauol-vegyületek - a képletben' Ai jelentése fenücsoport, amely adott esetben halogénatommal, danocsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttaJ, 3 -7 szénatomos dkloalkilcsoporttal, hidroxlicsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-(l -4 szénatomos alkil)-csoporttal, 2-5 szénatomos alkenilcsoporttal, 2-5 szénatomos alkenil-oxi-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, 3-7 szénatomos dkloalkil-amino-karbonil-amino-csoporttal, 2-nofbornil-exo-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1—4 szénatomos alkil-karbonil csoporttal. hidroxi-(l—4 szénatomosj-alkil-csoporttal, karbamoil-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal. 1—4 szénatomos alkil-karbonil-amino-csoporttal 1 -4 szénatomos a!koxi-(l—4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos a!ki!)-csoporUal, 1-4 szénatomos alkil-amino-karbonil (1 -4 szénatomos alkoxij-csoporttal vagy 1-4 s/énatomos alkil-tio-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált lehet, vagy jelentése indolinilcsoport, amely adott esetben danocsoporttal, oxocsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált lehet, vagy jelentése indolilcsoport. amely adott esetben danocsoporttal, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttál vagy 1 4 szénatomos alkil csoporttal szubsztituált lehet, vagy jelentése olyan indanilcsoport. mely oxocsoporttal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált, vagy jelentése naftilcsoport vagy olyan tetrahidronaftilcsoport, amely oxocsoporttal szubsztituált. vagy jelentése karbazolilcsoport. vagy jelentése benzimidazolinilcsoport. amely adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy oxocsoporttal szubsztituált lehet, vagy jelentése olyan benzimidazolilcsoport. amely 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált vagy jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált oxo-tetrahidrokinolinilcsoport, vagy oxo-dihidrokinolinil-csoport vagy formilcsoporttal szubsztituált tetrahidroizokinoünilcsoport, vagy jelentése benzopiranilcsoport, amely adott esetben 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal, oxocsoporttal, danocsoporttal vagy 1 -4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált lehet, vagy jelentése dihidrobenzopiranilcsoport, vagy jelentése olyan benzdioxolilcsoport, amely 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, vagy jelentése dihidrobenzotiopiraniicsoport. vagy jelentése dihidro-2.2-dioxo-l ,2-benzoxatiinil-csoport, vagy jelentése 1.2-benzizoxazolil-csoport. amely 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált lehet, A jelentése 1—7 szénatomos alkilénlánc, B jelentése 1—6 szénatomos alkilénlánc, ahol egy metiléncsoport egy oxigénatomot helyettesíthet, vagy jelentése 1-4 szénatomos alkilén-(4-8 szénatomos dkloalkilén)-csoport, vagy jelentése izoszorbid-oxi-csoport, n értéke 1 vagy 2 és X vegyértékkötés, vagy -NH-csoport azzal a megkötéssel, hogy amennyiben B jelentése izoszorbidil-oxi-csoport, X csak vegyértékkötést jelenthet — és fiziológiailag elviselhető savaddídós sóik előálllítására. A fenilcsoport előnyösen egyszeresen (főként o-helyzetben és p-helyzetben, de lehet m-helyzetben is) vagy kétszeresen (főként 2.5-helyzetben, de lehet például 2.3-, 2,4-, 3,4- vagy 3,5-helyzetben is) lehet szubsztituált, azonban lehet háromszorosan szubsztituált is (főként 3,4,5-helyzetben, de lehet például 2,3,4-, 2,3;5- vagy 2,4.5-helyzetben is), továbbá négyszeresen (például 2,3,4,5-helyzetben) vagy ötszörösen szubsztituált. A fenilcsoport szubsztituenseiként a következők említhetők: fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, cianocsoport vagy hidroxilcsoport. 1 —4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etil csoport, továbbá például n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil-, terc-butil-csoport. 2-5 szénatomos alkenilcsoport, például a vinil-, allil-, propenil-, izopropenil-csoport, butenil-, például 1-butén-1-, -2-, -3-, 4-il-csoport. 2-butén-2-il-csoport vagy pentilcsoport, 3-7 szénatomos, előnyösen 5 vagy 6 szénatomos dldoalkilcsoport. előnyösen ciklopentilvagy ciklohexilcsoport, továbbá például dklopropil-, dklobutil-, 1-, 2- vagy 3-metil-ciklopentil-csoport. 1-, 2-, 3- vagy 4-metil-ciklohexil-csoport, 1—5 szénatomos alkanoilcsoport. előnyösen a formil-, acetilvagy propionilcsoport. továbbá például butink, izobutiril- vagy valeroilcsoport. 1—4 szénatomos alkoxicsoport, előnyösen a metoxi- vagy etoxicsoport, továbbá például n propoxi , izopropoxi-, n-butoxi-, izobutoxi-. szek-butoxi-csoport. I -4 szénatomos alkoxi-(l -4 szénatomos alkil)-csoport, például a metoxi•metil-csoport, például az 1- vagy 2-metoxi-etil-csoport, 1- vagy 2-n-butoxi-etil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l—4 s/énatomos alkil)-alkil-csoport. a 2-metoxi-etoxi-metil-, 2-etoxi-etoxi-metil- vagy 2-izopropoxi-etoxi-metil-csoport, például a 2-(2-metoxi-etoxi)-etil- vagy a 2-(2-etoxi-etoxi)-etil-csoport. 2-5 szénatomos alkenil-oxi-csoport, előnyösen az allil-oxi-csoport. továbbá például a vinil-oxi-, propenil-oxi-izopropenil-oxi-, butenil-oxi-csoport. például az 1-buten-l-. -2-, -3- vagy 4-iloxi-csoport, 2-buten-l-iloxi-csoport. 2-buten-2-iloxi-csoport vagy a pentenil-oxi-csoport, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport. előnyösen a metil-tio- vagy az etil-tio-csoport, továbbá például n-propil-tio-, izopropil-tio-, n-butil-tio-. izobutil-tio-, szek-butil-tio-, terc-butil-tio-csoport, 1—4 szénatomos alkanoil-amino-csoport. például a formil-amino-, acetil-amino-csoport, továbbá a propionil-amino-, butiril-amino-, izobutiril-amino-, valeroil-amino-csoport, 1— 5-szénatomos alkanoil-oxi-csoport, előnyösen az acetil-oxi-. propinil-oxi- vagy a butiril-oxi-csoport. továbbá például a formil-oxi- vagy a valeroil-oxi-csoport, 3-7, előnyösen 6 vagy 7 szénatornos dkloalkil-amino-karbonil-amino-csoport, előnyösen a dklopentil-amino-karbonil-amino-, dklohexil-amino-karbonil-amino-csoport, továbbá a .dklopropil-amino-karbonil-amino-, dklobutil-amito-karbonil-amino-, dkloheptil-amino-karbonilamino-csoport, karbamoil-(l-4 szénatomos alkil)csoport, előnyösen a karbamoil-metil-csoport, ovábbá a karbamoil-etil-, karbamoil-propil-, karbapoil-butil-csoport, 1-4 szénatomos alkil-aminokarbonil-(l-4 szénatomos alkoxi)-csoport, előnyösen a metil-amino-karbonil-metoxi-csoport, továbbá például a metil-amino-karbonil-etoxi-, metil-amino-, -karbonil-propoxi-csoport. Az Ar csoport jelenthet továbbá 1- vagy 2-naftil-csoportot, 1-0X04-, -5-, -6- vagy (előnyösen) -7- -indánil-csoportot, alkil-l-oxo-indanil-csoportot, elő-198,444 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
