198371. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szulfonamid-származékokat tartalmazó herbicid és fungicid készítmények, valamint eljárás a hatóanyagok előállítására
1 198 371 A terméket 2,5 óra hosszat őröljük egy dörzsölő malomban, így elérjük azt, hogy a hatóanyag legalább 50%ának a részecskemérete 3 mikronnál kisebb legyen, pmulgeálható koncentrátum 13. példa szerinti vegyület 12,5t% nemionos felületaktív anyag 16,0t% Sponto 714T (felületaktív anyagkeverék) 4,0t% dimetil-formamid 50,0t% aromás szénhidrogének 17,5t% Vizes szuszpenzió 13. példa szerinti vegyület 12,5t% Tergitol TMN—6 (nemionos felületaktív anyag) 10,01% tisztított szilikát 1,0t% 2%-os xantán-oldat 10,0t% habzásgátló 0,2t% víz 66,31% A terméket 4 óra hosszat őröljük egy dörzsölő malomban, így eléqük, hogy a hatóanyag legalább 50%ának a részecskemérete 2,8 mikronnál kisebb legyen. Emulgeálható koncentrátum 44. példa szerinti vegyület 12,5t% Toximul D (felületaktív anyagkeverék) 2,0t% Sponto AD6—29 (nemionos felületaktív anyag) 2,0t% aromás szénhidrogének Emulgeálható koncentrátum 6. példa szerinti vegyület Toximul D (felületaktív anyagkeverék) Toximul H (nemionos felületaktív anyag) aromás szénhidrogének Emulgeálható koncentrátum 44. példa szerinti vegyület propilén-glikol-metil-éter Toximul D (felületaktív anyagkeverék) Sponto AD—29 (nemionos felületaktív anyag) aromás szénhidrogének Emulgeálható koncentrátum 6. példa szerinti vegyület propilén-glikol-metil-éter Toximul D (felületaktív anyagkeverék) Sponto AD6—29 aromás szénhidrogének Emulgeálható koncentrátum 6. példa szerinti vegyület Toximul D(felületaktív anyagkeverék) aromás szénhidrogének Nedvesíthető por 3. példa szerinti vegyület tisztított szilicium-dioxid ligryn-szulfonát nemionos felületaktív szer kaolin 69,0t% 90,0t% l,0t% 3,0t% 2,0t% 4,0t% 10 15 20 25 30 35 40 45 50 31, kísérlet gg Megvizsgáltuk még a találmány szerinti vegyületek hatását az embert fertőző gombák ellen. Ilyen gombák az Aspergillus flavus, Candida albicans és a Trichophyton mentagrophytes. A gombákat agarlemezeken tenyésztettük és a hatóanyagokat érintkeztettük a gombákkal 60 olyan 7 mm átmérőjű papírtárcsákon, amelyeken a hatóanyagok ismert mennyiségével impregnáltunk. A hatást az a zóna mutatta, amely kialakult a papírtárcsák körül, amelyben a gomba fejlődését a hatóanyag meggátolta. Az eredményeket a XXXI. táblázatban adjuk meg és azt a legkisebb hatóanyagmennyiséget tüntetjük fel, amelynél a hatás mutatkozott. A legnagyobb vizsgált mennyiség 20 mcg/tárcsa volt. A hatás elmaradását ennél a menynyiségnél „N”-el jelöljük. XXXI. táblázat 2 Vegyület péídaszáma A. flavus C. albicans T. mentagrophytes 3 10 meg 10 meg 5 meg 4 20 20 5 5 N 0,62 N 6 2,5 0,16 5 9 N N 20 10 N N 10 12 2,5 0,08 2,5. 13 5 5 5 14 N 1,2 N 17 N 0,31 20 20 20 0,04 0,62 23 N 5 N 25 1,2 2,5 2,5 29 N 1,2 N 33 N 0,08 2,5 40 N 10 5 41 N N N 44 N 0,31 20 50 10 1,2 10 51 N 10 N 53 N N 5 59 N N 20 61 N 0,08 1,2 65 N 0,16 2,5 Négy hatóanyagot vizsgáltunk annak megállapítására, hogy milyen hatást gyakorolnak ezek a vegyületek C. albicans okozta fertőzések ellen. A hatóanyagokat intraperitoneálisan fecskendeztük be 25, 50 és 100 mg/kg mennyiségben egerekbe. A fertőzés megszüntetését csak 50 mg/kg használata esetén értük el a 6. példa szerinti vegyület esetében és 100 mg/kg alkalmazása esetén a 25. példa szerinti vegyülettel. így tehát a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek használhatók emlősöket megtámadó gombakártevők ellen is. A hatóanyagok különösen jól használhatók készítmények alakjában topikálisan a bor vagy a nyálkahártyák fertőzéseinek, így a lábujjak közötti kipállás és a vaginális fertőzések megszüntetésére, Ezenkívül felhasználhatók olyan felületek vagy anyagok sterilizálására is, amelyek kapcsolatba kerülnek gombakártevökkel különösen, ha detergensekkel, szappanokkal vagy más mikrobaellenes hatású anyagokkal együtt formázzuk, amelyek a gombáktól különböző patogének ellen hatnak. 40
