198301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triamio-fenil pteridin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztArsasAg

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)85.03.01. (21)(767/85)

(11)

198301

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

A bejelentés elsőbbsége: (33) DE:

(32)84.03.02.

(31) (P 34 07 695.6)

A közzététel napja: (41X42) 85.12 30. Megjelent: (45) 1989.11.14.

C 07 D 475/08 A 61 K 31/505

feabtáalmlTár. -.Tulajdona,

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. Rietzei Christian, vegyész, Heidelberg, dr. Knauf Heinrich,

orvos, Freiburg-Wittnau, dl. Völger Karl-Dieter, gyógyszerész, Rohm Pharma GmbH., Weiterstadt, DE

Bickenbach, dr. dr. Mutschler Ernst, orvos, Mainz-Hcchtsheim, DE

(54) Eljárás triamino-fenil-guteridin-származékok és az ezeket

tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)K1V0NAT

A találmány tárgya eljárás a diuretikus, antikaliuretikus, antihipertenzív, kardioprotektív hatású, új (1) általános képletű pteridin-származékok és fiziológiai szempontból elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben

Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom — adott esetben elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy benzilcsoport, vagy pedig Rí és R2 a nitrogénatommal telített öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt képez, amely további oxigén- vagy

nitrogénatomot tartalmazhat, mely nitrogénatom adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy

2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint valamilyen bázdsos katalizátor jelenlétében egy (II) általános képletű helyettesített benzil-cianiddal reagáltatunk, ahol Rí és R2 jelentése a fentiekben megadott, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamilyen savaddíciós sóvá alakítjuk át.

(I)