198208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-karbolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előőállítására
37 HU 198208 B 38 16. Az 1. igénypont szerinti i) eljáráslépés 3-dietil-foszfono-metil-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-klór-metil-ű-karbolin-hidrokloridot trietil-foszfittal reagáltatunk. 5 17. Az 1. igénypont szerinti i) eljáráslépés 6-etoxi-karbonil-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6-jód-3-metil-szulfinil-fl-karbolirit szén-monoxid-atmoszféra alatt, egy trialkil-amin és pal- 10 ládiuni(II)-acetát jelenlétében benzilalkohollal reagáltatjuk, a kapott ,6-benzil-oxi-karbonil-3-metil-szulfinil-ű-karbolint vízmentes etanolban nátrium-alkoholáttal reagáltatjuk, majd a kapott 6-et- 15-oxi-karbonil-3-metil-szulfinil-/j-karbolint Raney-nikkel jelenlétében hidrogénezzük. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás 6-dimetil-amino-karbonil-é- karbolin elóállitá- 20 sára, azzal jellemezve, hogy 6-etoxi-karbonil-/3-karbolint dimetil-aminnal reagáltathnk. 19. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 6-piperidino-4-metil-/3-karbolin előállítására, 25 azzal jellemezve, hogy 6-piperidino-4- -metil-ß-karbolin-3-kar bonsavat egy szerves bázisban, előnyösen lanolinban, rézporral melegítünk. 20. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 6- 30 -N,N-dimetil-szulfonamido-ß-karból in előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6- -N,N-dimetil-szulfonamido-ß-karbolin-3- karbonsavat egy szerves bázisban, előnyösen kinolinban, rézporral melegítünk. 35 21. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 3- -terc.- butoxi-karbonil-amino-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy ß-karbolin-3-karbonsavat difenil-foszforil-aziddal és terc.butanollal melegítés 40 közben reagáltatunk. 22. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 3--metoxi-karbonil-amino-/3-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy /3-karbolin-3-karbonsavat difenil-foszforil-azid- 45 dal és metanollal melegítés közben reagáltatunk. 23. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-acetamino-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- 50-amino-ß-karbolint piridin jelenlétében ecetsavanhidriddel reagáltatunk. 24. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-(l-pirrolil)-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- 55-amino-/3-karbolint 2,5-dimetoxi-tetrahidrofuránnal reagáltatunk. 25. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii, eljáráslépés 3-piperidino-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-ami- 50 no-jß-karbolint 1,5-dibróni-pentánnal reagáltatunk, célszerűen diaza-bicikloundecén jelenlétében. 26. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii), eljáráslépés 3-hidroxi-0-karbolin 55 előállítására, azzal jellmezve, hogy 3- -amino-/3-karbolint diazotálunk, majd a diazóniumvegyületet híg kénsavval forraljuk. 27. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-bróm-/3-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-ß-karbolint diazotálunk és a diazóniumvegyületet réz(I)-bromid jelenlétében hidrogén-bromiddal reagáltatjuk. 28. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-klor-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-amino-0-karbolin diazotéláséval kapott diazóniumvegyületet egy réz(I)-halogenid, előnyösen réz((I)-klorid jelenlétében hídrogén-kloriddal reagáltatjuk. 29. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-etoxi-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-ß-karbolint savas, célszerűen erős ásványi savas reakcióközegben izoamil-nitrillel és etanollal reagáltatunk. 30. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-metoxi-/3-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-/3-karbolint savas, célszei^űen erősen ásványi savas reakcióközegben izoamilnityillel és metanollal reagáltatunk. 31. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-propoxi-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-ß-karbolint savas, célszerűen erősen ásványi savas reakcióközegben izoamil-nit.rillel és n-propanollal reagáltatunk. 32. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-izopropoxi-0-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- amino-ß-karbolint savas, célszerűen erősen ásványi savas reakcióközegben izoamil-nitrillel és izopropanollal reagáltatunk. 33. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-benziloxi-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- -amino-ß-karbolint savas, célszerűen ásványi savas reakciókőzegben izoamil-nitrittel és benzil-alkohollal reagáltatunk. 34. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-ciklohexiloxi-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- -amino-0-karbolint savas, célszerűen erősen ásványi savas reakciókőzegben izoamil-nitrittel és ciklohexanollal reagáltatunk. 35. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-(l-metoxi-etioxi)-/3- -karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-ß-karbolint savas, célszerűen erősen ásványi savas reakcióközegben izoamil-nitrittel és 1-metoxi-etanollal reagáltatunk. 38. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-terc.butoxi-ß-karbolin 21
