198208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-karbolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előőállítására
39 HU 198208 B 40 előállítására, azzal jellemezve, hogy .3- amino-ß-karbolint savas, célszerűen erősen ásványi savas reakcióközegben izoamil-nitrittel és tere. butanollal reagáltatunk. 37. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii, eljáráslépés 3-butoxi-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-ß-karbolint savas, célszerűen erősen ásványi savas reakcióközegben izoamil-nitrittel és n-butanollal reagáltatunk. 38. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-izopentoxi-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-aroino-ß-karbolint savas, célszerűen erősen ásványi savas reakcióközegben izoamil-nitrittel és izopentil-alkohollal reagáltatunk. 39. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-etil-t.io-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-ß-karbolint izoaniil-nitrittel és dietil-diszulfiddal reagáltatunk. 40. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 4-metil-3-metil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-4-metil-ß-karbolint izoamil-nitrittel és dimetil-diszulfiddal reagáltatunk. 41. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-benzil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- amino-ß-karbolint izoaniil-nitrittel és dibenzil-diszulfiddal reagáltatunk. 42. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás és ii) eljáráslépés 3-metil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3- -amino-ß-karbolint izoaniil-nitrittel és dimetil-diszulfiddal reagáltatunk. 43. A 42. igénypont szerinti eljárás 6-nitro-3-metil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-metil-tio-ß-karbolint salétromsavval reagáltatunk. 44. A 43. igénypont szerinti eljárás 6-amino-3-metil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6-nitro-3-metil-tio-ß-karbolint nemesfém-katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukáljuk. 45. A 44. igénypont szerinti eljárás 6-diallil-amino-3-metil-tio-ß-kar bolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6-amino-3-metil-tio-ß-karbolint egy allil-halogeniddel, előnyösen allil-bromiddal reagáltatjuk, célszerűen diaza-bicikloundecén jelenlétében. 46. A 44. igénypont szerinti eljárás 6-dietil-amino-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-amino-3-metil-tio-ß-karbolint Raney-nikkel jelenlétében etanollal reagáltatunk. 47. A 43. igénypont szerinti eljárás 6-amino-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-nitro-3-metil-tio-ß-karbolint Raney-nikkel jelenlétében előnyösen N-metil-pirrolidonban hidrogénezünk. 48. Az 1. igénypont szerinti ii) eljáráslépés 6-diallil-amino-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-amino-ß karbolint egy allil-halogeniddel, előnyösen allil-bromiddal reagáltatunk, célszerűen diaza-biciklo-undecén jelenlétében. 49. Az 1. igénypont szerinti ii) eljáráslépés 6-dimetil-amino-szulfonil-3-metil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-metil-tio-ß-karbolint klór-szulfonsawal reagáltatunk és a kapott elegyet dimetil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott terméket kromatografálással szétválasztjuk és a 6-di-metil-aminos z ul fon il—3— me til-tio-ß- kar bólint izoláljuk. 50. Az 1. igénypont szerinti ii) eljáráslépés 6.8- bisz(dimetil-amino-szulfonil)-3-metil-lio-ß-karbolin előállításéra, azzal jellemezve, hogy 3-metil-tio-ß-karbolint klórszulfonsavval reagáltatunk és a kapott 6-klór-szulfonil-származék és a 6.8- biszi klór-szulfonil)-származék elegyét dimetil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott terméket kromatografálással szétválasztjuk és a 6,8-bisz(dimetil-amino-szulfonil)-3-metil-tio-ß-karbolint izoláljuk. 51. Az 1. igénypont szerinti ii) eljáráslépés 6-diallil-amino-szulfonil-3-metil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-metil-tio-ß-karbolint klórszulfonsavval reagáltatunk és a kapott elegyet diallil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott terméket kromatografálással szétválasztjuk és a 6-diallil-amino-szulfonil-3- -metil-tio-ß-karbolint izoláljuk. 52. Az 1. igénypont szerinti ii) eljáráslépés 6.8- bissz(diallil-amino-szulfonil)-3-metil-tio-ß-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-metil-tio-ß-karbolint klór-szulfonsavval reagáltatunk, a kapott elegyel, diallil-aminnal reagáltatjuk, majd a kapott terméket kromatografálással szétválasztjuk és a 6,8-bisz(diallil~ -amino-szulfonil)-3-metil-tio-ß-karbolint izoláljuk. 53. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás ß-karbolin-4-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2,3,4- -tetrahidro-ß-karbolin-4-karbonsav-etilésztet—hidro-kloridot kénporral dehidrogénezünk és az észtert felszabadítjuk. 54. A 53. igénypont szerinti eljárás ß-karbolin-4-karbonsav-propilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy ß-karbo- 1 i n-4 - kar bon sav-etilé szter-hidroklor időt n-propanollal átészterezzük. 55. Az 53. igénypont szerinti eljárás 6-nitro-ű-karbolin-4-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy ßkarbolin-4-karbonsav-etilészter-hidrokloridot salétromsavval reagáltatunk és a kapott izomer-elegyböl a kívánt vegyületet átkristályosítással nitrátja 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
