198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

73

HU 198201 B

74

240. példa

3-{[N-(2-/6-Metil-pindil-2/-etil)-hexahidro--azepinil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3--dihidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid-dihidrát

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

7.8- dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinből és N-[2-(6-metil-piridil-2)-etil]-3-klórmetil-hexahidro-azepinböl kálium-tere-butiláttal, dimetil-szulfoxidban (kitermelés: 63%). Olvadáspontja: 134-136 °C

241. példa

3-{[N-(2-/6-Metil-piridil-2/-etil)-pirroUdinil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-211- -3-benzazepin-dihidroklorid x 1,5 H2O

A 2. példával analóg módon állítjuk eló

7.8- dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinből és 3-klór-metil-N-[2-(6-metil-piridil-2)-etil]-pirrolidinból kálium-terc-butiláttal,

dimetil-szulfoxidban (kitermelés: 61%). Olvadáspontja: 78-80 °C

242. példa

3-{[N-(2-/6-Metil-piridil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3]~metil}-7,8- dimetoxi-2-oxo-1,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid x 2,5 H2O

Az 5. példával analóg módon állítjuk eló 3-{[N-(2-/6-metil-pirídil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3]-metil)-7,8-diraetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinból palládium/szén katalizátorral, 5 bar hidrogénnyomáson, dimetil-formamidban (kitermelés: 34%).

Olvadáspontja: 112-114 °C

243. példa

3- {[N- (2-/6-Metil-piridil-2/-etil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}- 7,8- dimetoxi-1,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-tríhidroklorid-dihidrát

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 3-{[N-(2-/6-metil-piridil-2/-etil)~hexahidro-azepinil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepinböl lítium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furén/éter elegyben (kitermelés: 74%).

Olvadáspontja: 148-150 °C

244. példa

3-{[N-(2-/6-Metil-piridil-2/-etil)-pirrolidinU-3]-me til}-7,8-dime toxi-2-oxo-l, 3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid-dihidrát

Az 5. példával analóg módon állítjuk eló 3-{[N-(2-/6-metil-piridil-2/-etil)-pirrolidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3- -benzazepinból palládium/szén katalizátorral, 6 bar hidrogénnyomáson, dimetil-formamidban és 50 °C-on (kitermelés: 28%).

Olvadáspontja: 87-90 °C

245. példa

3- {[N-(2-/6-Metil-piridil-2/-etil)-pirrolidinil-3]-metil}-7,8-dinietoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-trihidroklorid-dihidrát

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

7,8-diraetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből és N-{2-(6-metil-piridil-2)-etil)-3- -(benzolszulfonil-oxi-metil)-pirrolidinból, dimetil-formamidban és trietil-aminban (kitermelés: 42%).

Olvadáspontja: 225-227 °C

246. példa

2-{[N-( 3-/In dolil-3/- pvopil)-piperidil-3]-metil}-5,6- dimetoxi-1 -oxo-1,3- dihid ro-izoindol x 1,5 benzolszulfonát-trihidrát

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-{(piperidil-3)-metil]-5,6-dimetoxi-l-oxo-dihidro-izoindolból és 3-(3-benzolszulfonil-oxi-propil)-indolból, dimetil-formamidban és trietil-aminban (kitermelés: 45%).

Olvadáspontja: 87-89 °C

247. példa

2-{[N-( 3-/Indolil-3/~ propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro--izokinolin-benzolszulfonét-dihidrát

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló

2- [(piperidil-3)-metil]-6,7-dimetil-l-oxo-l,2,3,-4- tetrahidro-izokinolinból ób 3-(3-benzolszulfonil-oxi-propil)-indóiból, dimetil-formamidban és trietil-aminban (kitermelés: 94%). Olvadáspontja: 117-119 °C

248. példa

3- {[N- (3-/Indolil-3/-propil)-pirrolidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid-monohidrét

As 5. példával analóg módon állítjuk elő 3-{[N-(3-/indolil-3/-propil)-pirrolidil-3]-metil)-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3- -benzezepinből palládium/szén katalizátorral, 5 bar hidrogénnyomáson, dimetil-formamidban és 80 °C-on (kitermelés: 58%).

Olvadáspontja: 128-130 °C

249. példa

3-([N-( 3-/Indolil-3/-propil)-hexahidro-azepinil-3 ]-metil}~ 7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-monohidrát

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3—{[ he xah id ro-aze pinil-3 )-metil ]-7,8- dime toxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 3-(3-benzolszulfonil-oxi-propil)-indolból, dimetil-formamidban és trietil-aminban (kitermelés: 49%).

Olvadáspontja: 56-58 °C

39

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65