198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

71

HU 198201 B

72

6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és N-[3-(3,4-dimetoxi-fenoxi)-propil]-3- -klór-metil-hexahidro-azepinből (kitermelés: 30,6%).

Olvadáspontja: 101-105 °C

230. példa

2-{[N-(2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-hexahidro-azepini]-3]-metil}-5,6-dimetoxi-1-oxo-1,3- -dihidro-izoindol-hidroklorid

A 4. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(2-/3,4-diraetoxi-fenil/-etil)-hexahidro-azepiníl-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftálimidböl cinkkel, jégecetben (kitermelés: 41,8%). Olvadáspontja: 150-151 °C

231. példa

2-{[N-(3-/3-Meti]-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-l-oxo-l,3--dihidro-izoindol-hidroklorid

A 4. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(3-/3-metil-fenoxi/-propii)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftélimidbö) cinkkel, jégecetben (kitermelés: 88,9%). Olvadáspontja: 95-100 °C

232. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3 )-metil}-5,6- di me toxi-1 -oxo-1,3- -dih i dro-izoin dol-hidroklorid

A 4. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(3-/4-metoxi-fehoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftélimidból cinkkel, jégecetben (kitermelés: 87,1%). Olvadáspontja: 107-112 °C

233. példa

2-{[N-(3-/3,4-Metilén-dioxi-fenoxi/-propil)-hexahídro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-l-oxo-1,3-dihidro-izoindol-hidroklorid

A 4. példával analóg módon állítjuk elő 2-{(N-(3-/3,4-metilén-dioxi-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftálimidból cinkkel, jégecetben (kitermelés: 59%). Olvadáspontja: 104-107 °C

234. példa

2-{[N-( 3-/3,4 - Me tilén-dioxi-fen oxi/- propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-l-oxo-1,3-dihidro-izoindol-hidroklorid

A 4. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(3-/3,4-metilén-dioxi-fenoxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftálimidból cinkkel, jégecetben (kitermelés: 79,4%).

Olvadáspontja: 112-116 “C

38

235. példa

3-{[N-(3-/Piridil-3/-propil)-hexahídro-az,epinil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3--dihidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid-dihidrát

A 2. példával analóg módon állítjuk eló

7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinből és N-[3-(piridil-3)-propil]-3-klór-metil- hexahidro-azepinből kálium-terc-butiláttal, dimetil-szulfoxidban (kitermelés: 86%). Olvadáspontja: 106-108 °C

238. példa

3-{[N-(3-/Piridil-3/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-dihidroklorid-dihidrát

Az 5. példával analóg módon állítjuk elő 3-{[N-(3-/piridil-3/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil)-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepinből 10%-os palládium/szén katalizátorral, 5 bar hidrogénnyomáson, dimetil-formamidban, 80 °C-on (kitermelés: 43%).

Olvadáspontja: 119-121 °C

237. példa

3-f[N-(3-/Piridil-3/-propil)-hexahidro-a7.epinil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-l,3,4,5--tetrahidro-2H-3-benzazepin-trihidroklorid--monohidrát

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 3-([N-(3-/piridil-3/-propil)-hexahidro-azepinil-3)-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (k termelés: 82%).

Olvadáspontja: 139-141 °C

238. példa

2- {[N-(/Piridil-3/-metil)-pirrolidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxié-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-dihidroklorid-dihidrét

A 2. példával analóg módon állítjuk elő

6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro~izokinolinból és 3-klór-metil-N-[(piridil-3)-metil]-pirrolidinből kálium-terc-butiláttal, dimetil-szulfoxidban (kitermelés: 46%). Olvadáspontja: 91-93 °C

239. példa

2-{[N-(/Piridil-3/-metil)-pirrolidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-trihidroklorid x 1,5 H2O

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(/pirídil-3/-metil)-pirrolidil-3]-meti)}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-aluminium-hídriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 67%).

Olvadáspontja: 178-181 °C

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65