198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
57 Hü 198201 B 58 161. példa 3-{[ N-(2-/Ben zo[b]fu ril-2/-etil)-piper i dil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-1,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinböl és 2-(2- -bróm-etil)-benzo[b]furánból (kitermelés: 22%).] Olvadéspontja: >216 °C (bomlik) Elemi összetétele (%): számított: C 67.39 H 7.07 N 5.61 talált: 67.14 7.36 5.53 162. példa 3-{[N-(2-/Benzo[b]tienil-3/-etil)-piperidil~3]~-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 3-{(piperidil-3)-raetil]-7,8-dimetoxí-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinböl és 3— (2—-bróm-etil)-benzo[b]tiof énből (kitermelés: 73%). Olvadásponttartománya: 70-75 °C (bomlik) Elemi összetétele (%): számított: C 65.29 H 6.85 N 5.44 talált: 65.10 6.87 5.73 163. példa 3-{[N-(2-/4-Metoxi~benzo[ b ]tienil-3/-etil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-1,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidrokIorid Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 3—(2— -klór-etil)-4-metoxi-benzo[b]tiofénból (kitermelés: 25%). Olvadásponttartománya: 85-105 °C (bomlik) Elemi összetétele (%): számított: C 63.96 H S 5.88 6.84 N 5.14 Cl 6.50 talált: 63.95 5.75 6.85 4.99 6.53 164. példa 3-{[N-(2-/6-Metil-szulfor>il-oxi-benzo[b]tienil-3/-etil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2- -oxo-l, 3,4,5- te trahidro-2H-3- benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 3-[ (piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 3-[2- -(metil-szulfonil-oxi)-etil]-6-(metil-szulfonil-oxi)-benzo[b]tiofénból (kitermelés: 55%). Olvadáspontja: 90 °C (bomlik) 165. példa 3-{[N-(5-/Tienil-2/-pentil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3--benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinböl és 2-(5- -metil-szulfoni1-oxi-pentil)-tiofénböl (kitermelés: 39%). Olvadáspontja: 177 °C 166. példa 3-{[N-( 2-/Furil-2/-etil)-piperidil-3]-metil}~- 7,8-dime toxi-2-oxo-1,3,4,5- te trahidro-2H-3- -benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-[(píperídíl-3)-metíl]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinból és 2—(2— -metil-szulfonil-oxi-etil)-f uránból (kitermelés: 44%). Olvadásponttartománya: 205-215 °C Elemi összetétele (%): számított: C 64.20 H 7.41 N 6.24 Cl 7.90 talált: 64.00 7.45 6.00 7.80 167. példa 3-{{N-(3-/Furü-2/-propil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-hidrok lórid A 9. példával analóg módon állítjuk eló 3-f (piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinból és 3-(furil-2)-propionaldehidból (kitermelés: 11%). Olvadáspontja: 201-206 °C 168. példa 3- {[N- (6-/Tie n H-2/-hexil)-piperidil-3 ]-me til'}-7,8~dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-hidrok lórid Az l. példával analóg módon állítjuk eló 3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinból és 2-(6- -met.il-s7ulfonil-oxi-hexil)-tiofénből (kitermelés: 27%). Olvadáspontja: 160 °C 169. példa 3-{[N-(3 -/I n dolil-3/-propil )-piperi dil-3 ]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-211-3-benzazepin-hidroklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 3— (3— -metil-szulfonil-oxi-propilj-indolból (kitermelés: 19%). Olvadáspontja: >80 °C (bomlik) Elemi összetétele (%): számított: C 60.42 H 6.30 N 6.45 talált: 60.32 6.57 6.67 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 31
