198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
59 HU 198201 B 60 170. példa 3-{[N-(2-/Indolil-3/-etil)-piperidil-31-metil}-7,8-dimetoxi- 2-oxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-hidvoklorid Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 3—(2— -metil-szulfonil-oxi-etil)-indolból (kitermelés: 23%). Olvadáspontja: >80 °C (bomlik) Elemi összetétele (X): számított: C 65.53 H 6.42 N 7.69 talált: 65.33 6.55 7.80 171. példa 2-{[N-( 3-/Nattil-2-oxi/-propi l)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo--1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin A 2. példával analóg módon állítjuk elő 6.7- metilén-dioxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-klór~metil-(N-(3-naftil-2-oxi)-propil]-hexahidro-azepinből (kitermelés: 21X). Olvadáspontja: 74-76 °C 172. példa 2-{[N-(3-/Naftil-2/-propil)-pirrolidinil~3]~ -metil}-6,7-dimetil-1-oxo-l, 2,3,4-Letrahidro-izokinolin A 2. példával analóg módon állítjuk elő 6.7- dimetil-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-(p-toluolszulfonil-oxi-metil)-N-[3- -(naftil-2)-propil]-pirrolidinből (kitermelés: 20X). Olvadáspontja: 72-76 °C 173. példa 2-{[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)~-pirrolidinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo--1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid A 2. példával analóg módon állítjuk elő 6.7- dimetaxi-l-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-izokinolinból és 3-(p-toluolszulfonil-oxi-metil)-N-[3- -(5,6-dimetoxi-naftil-2-oxi)-propil]-pirrolidinből (kitermelés: 9,5%). Olvadáspontja: 60-63 °C 174. példa 2~ {[N- (3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/~ propil)-hexahidro-azepinil-3)-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin - h idroklori d A 2. példával analóg módon állítjuk elő 6.7- dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és 3-(p-toluolszulfonil-oxi-metil)-N-[3- -5,6-dimetoxi-naftil-2-oxi)-propil]-hexahidro-azepinből (kitermelés: 63,2%). Olvadáspontja: 199-201 °C 32 175. példa 2-{[N-(3-/5,6-Dimetoxi-naftil-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi--1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-dihidroklorid A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2- ([ N- (3-/5,6- dimetoxi-naf til-2-oxi/-propil)-hexahidro-azepinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból litium-alumínium-hidriddel, tetrahidro-furán/éter elegyben (kitermelés: 86,3%). Olvadáspontja: 114-116 °C 176. példa 2-{[N-(2-/4-Metoxi-fenil/-etil)-pirroUdinil-3]--metil}-6,7-metilén-dioxi-l,2,3,4-tetrahidro--izokinolin-dihidroklorid A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(2-/4-metoxi-fenil/-etil)-pirrolidinil-3]~ -metil)-6,7-metilén-dioxi-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinbó) lítium-alumlnium-hidriddel, tetrahidro-fuvánban (kitermelés: 86,7%). Olvadáspontja: 213-215 °C 177. példa 2-{[N- (3-/3,4-Dimetoxi-fenoxi/-propil)-pirrolidinil-3 ]-metil}-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidroklorid A 2. példával analóg módon állítjuk elő 1- oxo-1,2,3,4-tetrahidro-6,7-metilén-dioxi-izokinolinból és N-[3-(3,4-dimetoxi-fenoxi)-propil]-3-benzolszulfonil-oxi-raetil-pirrolidinből (kitermelés: 57,4%). Olvadáspontja: 108-110 °C 178. példa 2- {[N-(2-/4-Metoxi-fenil/-etil)-pirrolidinill-3]~ -metil}-6,7-metilén-dioxi- 1-oxo-l, 2,3,4-- tetrahidro-izokinolin-hidroklorid A 2. példával analóg módon állítjuk elő 1-oxo-l,2,3,4-tetrahidro-6,7-metilén-dioxi-izokinolinból és N-[2-(4-metoxi-fenil)-etil]-3- -benzolszulfonil-oxi-metil-pirrolidinból (kitermelés: 54,7%). Olvadáspontja: 105-108 °C 1 79. példa 3- {[H-(2-/6-Metil-piridil-2/-etil)-pirrolidinil-3]-metil}-7,8-dimetil-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin x 2,5 HCl x H2O A 3. példával analóg módon állítjuk elő 3-{[N-(2-/6-metil-piridil-2/-etil)-pirrolidil-3]-- metil}-7,8-dimetil-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-- 2H-3-benzazepinből lítium-aluminium-hidriddel, dietil-éterben és tetrahidro-furánban (kitermelés: 50%). Olvadáspontja: 80-91 °C (amorf) Elemi összetétele (%): számított: C 61.68 H 8.18 N 8.63 Cl 18.21 talált: 61.55 8.36 8.44 18.10 5 10 15 20 25 30 35 40 15 50 55 60 65
