198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

55

HU 198201 B

56

150. példa

3-{[N-(2-/5-Metil-6-metoxi-naft-2-il/-etil)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5- -tetrahidro-2H-3-benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

3-[ (piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l ,3,-4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepinb61 és 2-(5- -metil-6-metoxi-naft-2-il)-etil-bromidból (kitermelés: 53%).

Olvadáspontja: 240-241 °C

151. példa

2-{N-[2-(/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-piperidil--3]-metil}-5,6-dimetoxi-l-oxo-l,3-dihidro-izoindol-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-5,6-dimetoxi-l,3-dihidro-izoindolból és 2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil-bromidból (kitermelés: 68%).

Olvadáspontja: 225-226 °C

152. példa

2-{[N-(2-/6-Metoxi-naftil-2/-e til)-piperidil-3]--metil}-5,6-dimetoxi-l-oxo-l,3-dihidro-izoindol-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-5,6-dimetoxi-1-oxo-1,3- -dihidro-izoindolból és 2-(6-metoxi-naftil-2)-etil-bromidból (kitermelés: 75%). Olvadáspontja: 234-236 °C

153. példa

2-{[N-(2-/Nattil-l-oxi/-etil)-piperidil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-l-oxo-l,3-dihidro-izoin dol-hidroklori d

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-5,6-dimetoxi-1-oxo-1,3- -dihidro-izoindolból és 2-(naftil-l-oxi)-etil-bromidból (kitermelés: 60%).

Olvadáspontja: 150-152 °C

154. példa

2-{[N-(2-/4-Metil-fenil/-etil)-piperidil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-1-oxo-1,3-dihidro-izoindol Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-5,6-dimetoxi-l-oxo-izoindolból és 2-(4-raetil-fenil)-etil-bromidból (kitermelés: 57%).

Olvadáspontja: 134-136 °C

155. példa

2- {[N- (2-/3- Me toxi- fe n il/~ etil )-piperidil-3]~ -metil}-5,6- dimetoxi-1 -oxo- 1,3-dih idro-izoindol-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil)-5,6-dimetoxi-l-oxo-izoindolból és 2-(3-metoxi-fenil)-etil-bromidból (kitermelés: 54%).

Olvadáspontja: 226-228 °C 30

156. példa

2-{[N-(2-/5-Me til-6-me toxi-naftil-2/-e til)- piperidil-3]-metil}-5,6- dimetoxi-l-oxo-1,3- -dihidro-izoindol-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-5,6-dimetoxi-l-oxo-l,3- -dihidro-izoindolból és 2-(5-metil-6-metoxi-naftil-2)-etil-broraidból (kitermelés: 38%). Olvadáspontja: 214-216 °C

157. példa

2-{[N-(2-/4-Nitro-fenil/-etil)-piperidil-3]- raetil}-5,6-dimetoxi-1-oxo-1,3-dihidro-jzoin dol-b idroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

2- [(piperidil-3)-metil]-5,6-dimetoxi-l-oxo-l,3- -dihidro-izoindolból és 2-(4-nitro-fenil)-etil-bromidból (kitermelés: 79%).

Olvadáspontja: 215-218 °C

158. példa

3- {[N-(2-/Tien il-2/-etil)-piperidil-3]-metil)~- 7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-- benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből 2-’(2-bróm-etil)-tiofénből (kitermelés: 43%). Olvadáspontja: 232-236 °C

159. példa

3-{[N- (2-/Tienil-3/-e til)-piperidil-3]-metil}-- 7,8- dimetoxi-2-oxo-l ,3,4,5-te trahidro-2H-3- -benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő

3-^l(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-3-benzazepinből és 3—(2— -bróm-etil)-tiofénből (kitermelés: 36%). Olvadáspontja: 75-80 °C (összeesik); 225- -230 °C (olvad)

160. példa

3- {[N-(4-/Tienil-2/-bu til)-piperidil-3]-metil}-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-- benzazepin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-[(piperidil-3)-metil]-7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,-4.5- tetrahidro-2H-benzazepinből és 2-(4- -bróm-butil)-tiofónból (kitermelés: 68%). Olvadásponttartománya: 190-196 °C

Elemi összetétele (%):

számított: C 63.33 H 7.56 N 5.68 Cl 7.19

S 6.50

talált: 63.18 7.72 5.72 7.29

6.59

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65