198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

41

HU 198201 B

42

85. példa

2-{[N-(3-/4-Metoxi-fenoxi/propil)-pirrolidinil--3]-metil)-6,7-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro--izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk elő 2-{[N-(3-/4-metoxi-fenoxi/-propil)-pirrolidinil-3]-metil}-6,7-dimetil-l-oxo-I,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-alumínium-hid riddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 90,9%). Olvadáspontja: 243-246 °C

86. példa

2-{[N~ (2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-etil)-pirroUdinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-Letrahidro--izokinolin-dihidroklorid

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(2-/3,4-dimetoxi-fenil/-eti))-pirro)idinil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furánban (kitermelés: 92,9%). Olvadáspontja: 240-242 °C

87. példa

2-{[N~( 3-/Piridil-4/-propil)-pirrolidinil-3]-metil}-5,6-dimetil- 1-oxo-1,3-dihidro-izoi ndol-dihidroklorid-szemihidrát

A 4. példával analóg módon állítjuk elő 2-{(N-(/3-piridil-4/-propil)-pirrolidinil-3]-metil}-5,6-dimetil-ftálimidből cinkkel, jégecetben (kitermelés: 65%).

Olvadáspontja: 119-122 °C

88. példa

2-{3-[N-(3-/Piridil-3/-propil)-piperidil-3]-propil}-5,6-dimetoxi-1-oxo-l,3-dihidro-izoindol-dihidroklorid-monohidrát

A 4. példával analóg módon állítjuk elő 2-{3-[N-(/3-piridil-3/-propil)-piperidil-3]-propil}-5,6-dimetoxi-ftálimidből cinkkel, jégecetben (kitermelés: 72%).

Olvadáspontja: 118-121 °C

89. példa

2-{[N-(3-/PiridiI-3/-propil)-pi peri dil-3]-metil}-5,6-dimetoxi- 1-oxo- 1,3-dihidro-izoin dol-dihidrok lórid-monohidrát

A 4. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(/3-piridil-3/-propil)-piperidil-3]-metil)-5,6-dimetoxi-ftálimidból cinkkel, jégecetben (kitermelés: 42%).

Olvadáspontja: 91-96 °C

90. példa

2-{[N-(2-/6,7-Dime toxi-izokinolil-4/-e til)-piperidil-3]-metil}-5,6-dimetoxi- 1-oxo-l, 3- -dihidro-izoin dől

A 4. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(2-/6,7-dimetoxi-izokinolil-4/-etil)-piperidil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftáliraidből cinkkel, jégecetben (kitermelés: 64%).

Olvadáspont: 85-88 °C

91. példa

2-{2-[N-(3-/Piridil-4/-propil)-piperidil-2]~ -etil}-5,6-dimetil- 1-oxo-l, 3-dihidro-izoindol A 4. példával analóg módon állítjuk eló 2-{2-[N-(3-/piridil-4/-propil)-piperidil-2]et.il}-5,6-dimetil-ftálimidből cinkkel, jégecetben (kitermelés: 73%)

Olvadásponja: 103-104 °C

92. példa

2-{[N-(3-/Piridil-4/-propil)-pirrolidinil-3]-metil) -5,6-dimetil-l,3-dihidro-izoindol-trihidroklorid-szemihidrát

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(3-/piridil-4/-propil)-pirrolidinil-3]-metil}-5,6-d ime til-1-oxo-l,3-dihidro-izoindolból lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/ /éter elegyben (kitermelés: 68%).

Olvadáspont tartomány: 118-127 °C (amorf) Elemi összetétele (%):

számított: C 59.03 H 7.54 N 8.98 Cl 22.73

talált: 58.93 7.48 8.48 22.92

93. példa

2-{2-[P-(3-/Piridn-4/-propil)-piperidil-2)-etn}-5,6-dimetil-l,3-dihidro-izoindol

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{2-[N-(3-/piridil-4/-propil)-piperidil-2]-etil}-5,6-dimetil-1-oxo-l,3-dihidro-izoindolból lítium-aluminium-hidriddel, tetrahidro-furán/ /éter elegyben (kitermelés: 70%). Olvadásponttartomány: 135-148 °C (amorf) Elemi összetétel: (%):

számított: C 54.59 H 8.24 N: 7.63 Cl 19.33

talált: 54.48 8.26 7.51 19.60

94. példa

2-([N-í/Piridil-4/~metil)-piperidil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-1,3-dihidro-izoindol-trihidroklorid-trihidrét

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(/piridil-4/-metil)-piperidil-3]-metil}-5,6-dimetoxi-ftélimidből litium-aluminium-hidriddel, éterben (kitermelés: 68%). Olvadásponttartomány: 176-189 °C (amorf) Elemi összetétel: (%):

számított: C 49.76 H 7.21 N 7.91 Cl 20.03

talált: 49.93 7.12 8.00 20.44

95. példa

2-{[N-(2-/6,7-Dimetoxi-izokinolil-4/-etil)-piperidil-3]-metil}-5,6-dimetil-1,3-dihidro-izoindol-dihidroklorid-szemihidrát

A 3. példával analóg módon állítjuk eló 2-{[N-(2-/6,7-dimetoxi-izokinolil-4/-etil)-piperidil-3]-metil)-5,6-dimetil-l-oxo-l,3-dihidro-izoindolból lítium-aluminium-hidriddel, tetra-23

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65