198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 HU 198201 B 4-tienil-2-, 2-metil-tienil-3-, 3-metil-tienil-2-, 2,5-dimetil-tienil-tienil-3-, benzo[b]tienil-2-, benzo[b]tienil-3-, 2,5-dimetil-benzo[b]tienil-3-, 5-metil-benzo[b]tienil-3-, 6-metil-benzo[b]tienil-3-, 6-metánszulfonil-oxi-benzo[b]tienil-3-, 3-metoxi-benzo[b]tienil-2-, 4-metoxi-benzo[b]tienil-2-, 5-metoxi-benzotb]tienil-2-, 6-metoxi-benzo[b]tienil-2-, 7-metoxi-benzo[b]tienil-2-| 2-metoxi-benzo[b]tienil-3-, benzo[b]-tienil-4-, benzo[b]tienil-5-, benzo[b]tienil-6-, benzo[b]tienil-7-, 4-inetoxi-benzo[b]tienil- 3-, 5-metoxi-benzo[b]tienil-3-, 6-metoxi-benzol bjtienil-3-, 7-metoxi-benzo[b]tienil-3-, 5,6-dimetoxi-benzo[b]tienil-3-, 6-etoxi-benzo[b]tienil-3-, 6-propoxi-benzo[b]tienil-3-, 6-izopropoxi-benzo[b]tienil-3-, 6-metil-szulfonil-oxi-benzo[b]tienil-3-, piridil-2-, piridil-3-, piridil-4-, 6-metil-piridil-2-, kinolil-2-, izokinolil-1-, 2-metil-kinolil-4-, 7-metil-kinolil-2-, 6,7-dimetoxi-kinolil-4-, 6,7-dimetoxi-izokinolil-4-, indolil-2-, indolil-3-, 4,5—di— metoxi-indolil-3-, 4,5-dimetil-indolil-3-, 5-metil-6-metoxi-indolil-3-, 4-metil-5-metoxi-indolil-3-, 4,7-dimetoxi-indolil-3-, 5,6-dimetil-indolil-3-, 5,7-dimetil-indolil-3-, 6,7-dimetil-indolil-3-, 4,7-diraetil-indolil-3-, 6-metoxi-7-metil-indolil-3-, 4,5-dimetoxi-indolil-2-, 4,5—di— metil-indolil-2-, 5-metil-6-meLoxi-indoli]-2-, 4- -raetil-5-metoxi-indolil-2-, 5,6-dimetoxi-indolil-2-, 5,7-dimetoxi-indolil-2-, 6,7-dimetoxi-indolil-2-, 4,7-dimetoxi-indolil-2-, 5,6-dimetil-indolil-2-, 5,7-dimetil-indolil-2-, 6,7-dimetil-indolil-2-, 4,7-dimetil-indolil-2-, 6-metoxi-7- -nietil-indolil-2-, fenil-, 4-metil-fenil-, 3-metil-fenil-, 2-metil-fenil-, 4-etil-fenil-, 4-izopropil-fenil-, 4-trifluor-metil-fenil-, 2-metoxi-fenil-, 3-metoxi-fenil-, 4-metoxi-fenil-, 2-etoxi-fenil-, 4-nitro-fenil-, 2-nitro-fenil-, 4- -formil-amino-fenil-, 4-acetamido-fenil~, 4- -propionil-amino-fenil-, 3,4-metilén-dioxi-fenil-, 3,4-etilén-dioxi-fenil-, 3,4-dimetoxi-fenil-, 3,5-dimetoxi-fenil-, 2,6-dimetoxi-fenil-, 2,4-dimetoxi-fenil-, 3,4-dietoxi-fenil-, 3,4—di— metil-fenil-, 3,5-dimetil-fenil-, 2,6-dimetil-fenil-, 2,4-dimetil-fenil-, 3,4-dietil-fenil-, 2,4- -diklór-fenil-, 2,4-dibróm-fenil-, 3-metil-4- -metoxi-fenil-, 3-raetoxi-4-metil-fenil-, 3-klór-4-metil-fenil-, 3-bróm-4-metil-fenil-, 3-klór-4-metoxi-fenil-, 3-bróm-4-metoxi-fenil-, 3- -metil-4-klór-fenil-, 3-metil-4-bróin-fenil-, 3- -metoxi-4-klór-fenil-, 3-metoxi-4-bróm-fenil-, benziloxi-, naftil-1-, naftil-2-, 2-metil-naftil-1-, 6-metoxi-naftil-2-, 7-metoxi-naftil-2-, 5- -metil-6-metoxi-naftil-2-, 5,6-dimetoxi-naftil-2-, 5,6-diklór-naftil-2-, 5,6-dimetoxi-naftil-1-, 5,6-diklór-naftil-l-, 6-metoxi-naftil-l-, 5- metil-6-metoxi-naftil-l-, 6-nitro-naftil-l-, 6- nitro-naftil-2-, 6-metoxi-ö-nitro-naftil-l-, 6- me toxi- 5- nitro- naftil-2-, 6-amino-naf til-2-, 4-metoxi-naftil-l-, 5,6-dietoxi-naftil-2-, 5,6- -di-n-propoxi-naftil-2-, 6-klör-naftil-l-, 6- -klór-naftil-2-, 6-klór-7-nitro-naftil-2-, 6- -klór-7-amino-naf til-2-, 6-klór-7-acetamido-naftil-2-, 5,6-metilén-dioxi-naftil-2-, 5-klór-6-metoxi-naftil-2-, 6-etil-naftil-2-, vagy 6- -izopropil-naftil-2-csoportot. Előnyösek azok az (I) főleg (la) általános képletű vegyületek, amelyek képletében A, B jelentése és m és n értéke a fent megadott, E egyenes szénláncú, 1-3 szénatomos alkiléncsoportot jelent, G egyenes szénláncú, 1-6 szénatomos alkiléncsoportot jelent, és az egyenes szénláncú, 2-5 szénatomos alkiléncsoport az R heteroaromás csoporthoz oxigénatomon, metil-imino- vagy etil-iminocsoporton keresztül kapcsolódik; Rí metil- vagy metoxicsoportot jelent, R2 metil- vagy metoxicsoportot jelent, vagy Rí és R2 együtt metilén-dioxicsoportot képez, és R jelentése adott esetben metilcsoporttal szubszt.ituált furil- tienil- piridil-, benzo[b]furil- vagy benzo[b]tienilcsoport, metoxi- vagy metánszulfonil-oxicsoporttal szubsztituált benzo[b]tienilcsoport, adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált indolil- vagy N-metil-indolilcsort, dimetil-tienil- vagy dimetoxi-izokinolilcsoport, adott esetben egymástól függetlenül metil- vagy metoxicsoporttal egyszer vagy kétszer szubsztituált naftilcsoport, vagy ha B metilén- vagy karbonilcsoportot jelent, úgy adott esetben metilén-dioxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport is, egymástól függetlenül klór-, brómatommal, metil- vagy metoxicsoporttal egyszer vagy kétszer szuszbsztituált fenilcsoport is valamint savaddíciós sóik, főleg gyógyszerészeti felhasználásra alkalmas fiziológiásán elfogadható savaddiciós sóik. Különösen előnyösek azok az (la) általános képletű vegyületek, amelyek képletében A etiléncsoportot jelent, B metilén-, etilén-, karbonil- vagy ol yan me tilén- karbonil-csoportot jelent, amelyben a benzolgyürű a metiléncsoporthoz kapcsolódik, E metilén- vagy etiléncsoportot jelent, G egyenes szénláncú, 2-4 szénatomos alkiléncsoportot jelent, és az egyenes szénláncú, 2-3 szénatomos alkiléncsoport az R heteroai'omás csoporthoz oxigénatommal kapcsolódhat; Rí metoxicsoportot jelent, R2 metoxicsoportot jelent, vagy Rí és R2 együtt metilén-dioxicsoportot képez, m értéke 2, 3 vagy 4 lehet, n értéke 1, és R naftil-2-, 6-metoxi-naftil-2-, 5--metil-6-metoxi-naftil-2-, tienil-2-, benzo[b]furil-2- vagy benzo[b]tienil-3-csoportot jelent, vagy ha B jelentése metilén-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
