198089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a gonadotropint felszabadító hormon antagonista dekapeptid származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1920/85) (22) A bejelentés napja: 85.05.21.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US

(32) 84.05.21. 84.09.21. 85.01.31.

(31) (612,072), (653,867), (696,699)

(11) (13)

198 089 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4: C 07 K 7/20; A 61 K 37/43

(41) (42) Közzététel napja: 86.01.28. (45) A leírás megjelent: 90. 09. 28

Feltalálóik}: (72) Szabadalmas: (73)

RIVIER Jean Edouard Frederic, ifj. VALE Wylie Walkor, La Jolla, Kalifornia, US The Salk Institute for Biological Studies,

La Jolla, Kalifornia, US

(54) ELJÁRÁS A GONADOTROPINT FELSZABADÍTÓ HORMON ANTAGONISTA

DEKAPEPTID-SZARMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az X-Ri-(4W)D-Plie-R3-Ser-R5-R6-R7-Arg-Pro-RI0 (1)

általános képletű, ahol

X 1-4 szénatomos alkanoilcsoport;

R] dehidro-prolin- vagy D-béta-(2-naftil)-alanincsoport;

W klóratom, fluoratom, brómatom vagy nitrocsoport;

R3 D-(3-piridil)-alanin- vagy (Y)D-Trp általános

képletű csoport, ahol

Y 5- vagy 6-helyzetben áll és jelentése hidrogénatom, amino-, nitro-, metoxi-, metilcsoport vagy klór-, fluor- vagy brómatom; vagy l-hcly7,ctű fcnilcsoport;

Rs tirozin-, arginin-, (2-meti!-fenil)-alanin- vagy

(2-klór-fenil)-alanin-csoport;

R6 D-béta-(2-naftil)-aianin-, D-íriptofán-, D-6-nitrotriptofán-, (imBzl)-D-hisztidin-, D-(3-piridil)alanin-, D-tirozin-, 1-Fonnil-D-triptofán-, D-arginin- vagy D-(4-guanidino-fenil)-alanin-csoport;

R7 norlcucin-, lcucin-, Nolfa-mctil-leucin, Fcnil-alanin-, norvalin-, tirozin-, 3-piiidil-alanin- vagy D-(4-fluor)-fenil-alanin-csoport; és

Rio glicin amid vagy D-alanin-amid, azzal a megkötéssel, hogy ha

R3 D-(3-piridil)-alanin-csoporí, akkor R5 arginin-csoport, továbbá azzal a megkötéssel, hogy ha R3 D-triptofán-csoport, akkor R7 tirozin-, 3-piridil-alanin-, fenil-alaninvagy D-(4-fluor-fenil)-alanin-csoport, peptidek előállítására, melyek gonadotropin releasing ' ormon antagonista hatásúak.