198056. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az S51-antibiotikum 13ß-alkil-származékainak előállítására
1 2 Példák az (1) általános képletű, az 1. és 2. táblázatban szereplő bármelyik hatóanyag formálására (%= tömegszázalék) Permetezhető por a) b) % c) Hatóanyag 25 50 75 Na-ligninszulfonát 5 5-Na-lauril-szulfát 3 ~ 5 Na-diizobutilnaftalin-szulfonát 6 10 Oktil-fenol-polietilén-glikol-éter (7-8 mól EO)-2-Nagydiszperzitású kovasav 5 10 10 Kálóin 62 27-A hatóanyagot az adalékanyagokkal jól összekeverjük és alkalmas malomban megőröljük. Permetezhető porokat kapunk, amelyek vízzel bármilyen kívánt koncentrációra hígíthatok. Emulzió-koncentrátum Hatóanyag 10% Oktil-fenol-polietilén-glikol-éter (4—5 mól EO) 3% Ca-dodecil -benzolszulfonát 3% Ricinusolaj-poliglikoléter (36 mól EO) 4% Ciklohexanon 30% Xilolkeverék 50% E koncentrátumból vízzel való hígítás útján minden kívánt koncentráció előállítható. Porozószer a) b) Hatóanyag 5% 8% Talkum 95%Kaolin-92% Használatra kész porozószert kapunk, ha a hatóanyagot a hordozóval összekeverjük és alkalmas malomban megőröljük. Extruder-granulátum Hatóanyag 10% Na-ligninszulfonát 2% Karboxi-metil-cellulóz 1% Kaolin 87% A hatóanyagot az adalékokkal összekeverjük, megőröljük és vízzel megnevesítjük. E keveréket extrudáljuk, granuláljuk, majd levegőáramban megszárítjuk. Tabletták, ill. bóluszok 1. Hatóanyag 33,0 % Metil-cellulóz _ 0,80% Nagydiszperzitású kovasav 0,80% Kukoricakemény itő 8,40% A metil-cellulózt vízbe keverjük és duzzadni hagyjuk, majd hozzákeverjük a kovasavat és homogén szuszpenziót készítünk. A hatóanyagot összekeverjük a kukoricakeményítővel. E keverékbe bedolgozzuk a vizes szuszpenziót és péppé gyúrjuk. A masszát szita (lyukbőség 12 mesh) segítségével szemcsésítjük, majd megszáritjúk. II. Kristályos tejcukor 22,50% Kukori cake mény ítő 17,00% Mikrokristályos cellulóz 16,50% Mg-sztearát 1,00% A4 segédanyagot jól összekeverjük. Az 1 és a II. fázist egymással elkeverjük és tablettákká. ill. bóluszokká préseljük. Ha az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó szereket endoparazita nematodák, cesztodák és trematodák leküzdésére használjuk házi- és haszonállatoknál, például marhánál, juhnál, kecskénél, macskánál és kutyánál, az állatoknak egyedi vagy ismékéit dózisok formájában adhatók. Az egyedi dózisok az állatfajtól függően előnyösen 0,1—10 mg/ /testtömeg-kg közé esnek. Nyújtott hatású adagolással egyes esetekben jobb eredmény érhető el, vagy kisebb összdózis elegendő. A hatóanyagtartalmú szerek az eleséghez vagy italhoz is hozzáadhatók. A kész táp a hatóanyagkombinációkat előnyösen 0,005-0,1 tömegszázalék mennyiségben tartalmazza. A szerek, oldatok, emulziók, szuszpenziók, porok, tabletták, bóluszok és kapszulák formájában perorálísan adhatók az állatoknak. Amennyiben az oldatok vagy emulziók fizikai és toxikológiai tulajdonságai lehetővé teszik, az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó szerek az állatoknak például szubkután is injektálhatok, intramuszkulárisan adagolhatok vagy a „pour-on” eljárással az állatok testén alkalmazhatók. A hatóanyag az állatoknak „nyalókövek'’ (só) vagy melasz-tömbök útján is adagolható. Biológiai próbák B—1. példa lnszekticid tápméreg-hatás Spodoptera lirt orálisnál 5-leveles stádiumban levő elültetett gyapotpalántákat acetonos/vizes kísérleti oldattal permetezünk be, amely a vizsgálandó vegyületet 3,12,5 vagy 50 ppm mennyiségben tartalmazza. A bevonat megszáradása után a növényekre mintegy 30 darab Spodoptera littoralis lárvát (Li-stádium) telepítünk. Minden kísérleti vegyülethez és próbafaihoz két palántát használunk. A kísérletet körülbelül 24 °C-on és 50% levegő-páratartalomnál hajtjuk végre. A halódó állatok, a növekedés, a lárvák és a növények károsodásának értékelését 24, 48 és 72 óra múlva végezzük el. Az (1) általános képletű vegyületek, különösen az 1-3. és a 4. táblázatokban feltüntetettek már 3 ppm koncentrációban teljes elölést eredményeznek 24 óra múlva. 198.056 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
