198056. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az S51-antibiotikum 13ß-alkil-származékainak előállítására
1 2 B—2. példa Növénykárosító akaridák elleni hatás OP-érzékeny Tetranychus urticae Babnövények (Phaseolus vulgaris) rügyleveleire a kísérlet előtt 16 órával T. urticae-val megfertőzött, tömegtenyészetből származó levéldarabot helyezünk. A minden fajta atka-stádiummal megfertőzött növényeket a levéldarab eltávolítása után 0,4 vagy 1,6 ppm vizsgálandó vegyületet tartalmazó kísérleti oldattal alaposan be permetezzük. A növényház) fülke hőmérséklete körülbelül 25 °C. 7 nap múlva nagyító alatt értékeljük ki a mozgó stádiumok (érett és nimfa), és a jelenlévő peték százalékos arányát. Az (1) általános képletű vegyületek, amelyekben Rí hidrogénatomot és R rövidszéniáncú alkilcsoportot jelent, már 0,4 ppm koncentrációban teljes elölést eredményeznek. B-3. példa Lucilia sericata Li -lárváira gyakorolt hatás A vizsgálandó hatóanyag 1 ml vizes szuszpenzióját 3 ml speciális lárvatenyésztő közeggel körülbelül 50 °C-on elkeverjük, hogy 250 vagy 100 ppm hatóanyagtartalmú homogenátot kapjunk- Minden kémcső-próbához körülbelül 30 db Lucilia-lárvát (Lt) használunk. 4 nap múlva meghatározzuk a mortalitás mértékét. Az 1—3. és 4. táblázatban feltüntetett (1) általános képletű vegyületek 100 ppm koncentrációban 100% hatást fejtenek ki. B-4. példa Boophilus microplus (Biarra-törzs) elleni akaridd hatás PVC-lemezre ragasztócsíkot erősítünk, hogy arra sorban, egymás mellé, a hátuknál fogva 10 db vérrel megszívott Boophilus microplus (Biarra-törzs) nőstény kullancsot ragaszthassunk fel. Minden kullancsba injekdós tűvel 1 pl folyadékot fecskendezünk, amely polietilénglikol/aceton 1:1 elegyéből áll és amelyben 1, 01 vagy 0,01 pg/kullancs hatóanyagot oldottunk fel. A kontroll állatok hatóanyagmentes injekdót kapnak. A kezelés után az állatokat szokványos körülmények között inszektáriumban tartjuk körülbelül 28 °C-on és 80% relatív levegő-páratartalom mellett, amíg a petelerakás megtörténik és a kontroll állatok petéiből a lárvák kikelnek. A vizsgált anyag aktivitását 1R90 értékkel fejezzük ki, azaz meghatározzuk azt a hatóanyagdózist, amelynél még 30 nap múlva 10 nőstény kullancs 9 nem-kikelőképes petét rak le (=90%). Az 1-3. & a 4. táblázat (1) általános képletű vegyületei, különösen azok, ahol R rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, 1R90 értéke 0,1 pg. B—5. példa Nematodákkal (Haemonchus concortus és Trichostrongylus colubriformis) megfertőzött juhokon végzett kísérlet A szuszpenzió formájában levő hatóanyagot gyomorszondával vagy injekdó útján adjuk be a juh bendőjébe, amelyet mesterségesen ílaemonchus concortus-szál és Trichostronyglus colubriformis-szal fertőztünk meg. Dózisonként 1 - 3 állatot használunk. Minden juhot csak egy alkalommal kezelünk, éspedig 0,5 vagy 0,2 mg per testsúly-kg dózissal Az értékelésnél összehasonlítjuk a juh ürülékében kiválasztott féreg peték kezelés előtti és utáni számát. Egyidejűleg és azonos mqdon megfertőzött, de kezeletlen juhok szolgálnak kontrollként. Az 1-3. és a 4. táblázat vegyületeivel - különösen olyan (1) általános képletű vegyületekkel, ahol R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport kezelt juhok a kezeletlen de fertőzött összehasonlítási csoporttal szemben nein mutatnak nematoda-megbetegedést (= féreg-peék teljes redukciója a bélsárban). B 6. példa Aphis cracdvorára kifejtett kontakt hatás Különféle fejlődési stádiumokban levő tetvekkel megfertőzött borsócsírákat emulzió-koncentrátuinból előállított hatóanyagoldattal permetezünk be, amely 50, 25 vagy 12,5 ppm hatóanyagot tartalmaz. 3 nap múlva több mint 80% halott, illetve eszméletlen levélletűt találunk. A készítményeket csak ennél a hatásé rösségnél minősítjük hatásosnak. Az (1) általános képletű vegyületek, például az 13. és a 4. táblázatban szereplők, 12,5 ppm koncemrádónál teljes elolést eredményeznek (=100%). B 7. példa Aedes aegypti elleni lat vidd hatás Tartályban levő 150 ml víz felszínére a hatóanyag 0,!%-os acetonos oldatából annyit pfiiettázunk, hogy a hatóanyagkoucentráció 10 ppm, 3.3 ppm vagy 1,6 ppm legyen. Az aceton elpárolgása után a tartályokba 30 40 db 3 napos Aedes-lárvát helyezünk. 1,2 és 5 nap múlva meghatározzuk a mortalitást. Az (1) általános képletű vegyületek, különösen az 1-3. és 4. táblázatban megadottak e próbában 1.6 ppm koncentrádóban mir 1 nap múlva teljes elölést eredményeznek valamennyi lárvánál. B 8. példa Atkaölő hatás Dermanyssus gallinea ellen 2-3 ml próbaoldatot (100, 10, 1 és 0,1 ppm hatóanyag) nyitott üvegtartályba mérünk be és a tartályba különböző fejlődési stádiumokban levő mintegy 200 atkát helyezünk el. Az. üvegtartályt vattadugóval lezárjuk és 10 perdg egyenletesen rázzuk az atkák teljes benedvesedéséig. Ezután a tartályt felfordítva tartjuk, amíg a próbaoldat feleslege a vattáról felszívódik. A tartályt ismét megfordítjuk és a kezelt atkákat a hatóanyag hatásosságának értékelése céljából 3 napig laboratóriumi körülmények között megfigyeljük, a hatékonyság mértékeként a mortalitást véve alapul. Az. előállítási példákban szereplő vegyületek 100 198.056 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
