198056. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az S51-antibiotikum 13ß-alkil-származékainak előállítására
1 2 198.056 ppm koncentrációban 100% hatást fejtenek ki. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Rj hidrogénatomot vagy 2- 5 szénatomos alkanoil -csoportot, R2 metil-, etil- vagy izopropilcsoportot és R3 hidroxilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására a) valamely (11a) vagy (11b) általános képletű allil-észtert - ahol A jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, R7 adlcsoportot jelent, Rí' jelentése hidroxil-védőcsoport, előnyösen trialkil-sziiü-csoport, és Rj jelentése az (1) általános képlettel kapcsolatban megadott — egy Al(R)3 (III) általános képletű trialkil-alumínium-vegyülettel - ahol R jelentése az (1) általános képlettel kapcsolatban megadott - reagáltatunk egy R3 ' helyén hidroxil -védőcsoportot tartalmazó vég ületbőle védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy (X) általános képletű S541 A-származékot e képletben R2o jelentése C|—C4 alkilcsoport — egy A1R3 (III) általános képletű vegyülettel - e 5 képletben R jelentése az (1) általános képlettel kapcsolatban megadott - reagáltatunk, majd kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése C2-C5 alkanoil-csoport, a fenti eljárások bármelyikével előállított q (I) általános képletű vegyületet adlezzük. 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (11) és (111) általános képletű vegyület reakcióját közömbös oldószerben, -100 °C és +100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 15 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletű vegyületek körébe tartozó 13/3-metil-S541 A antibiotikum, 130-n-propil-S541 A antibiotikum, 130-etil-S541 A antibiotikum, 130-etil-S54IC antibiotikum, . 20 130-metil-S541 antibiotikum, 130-etil-S541 D antibiotikum, 13/3-metil-S541D antibiotikum, 13(3-metil-5-acetoxi-S541A antibiotikum, 13ß-me til-5-acetoxi-S541 C antibiotikum, 2g 13/3-metil-5-acetoxi-S541D antibiotikum előállltásáia, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős Kiadó: Ifimer Zoltán o.v. KÓDEX 12
