198054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás repamicin-származékok és hatóanyagként az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1986. XII. 5. (211 5042/86 A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1985. XII. 6. (31) 806 152 198054 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, (11) C 07 D 491/00 A 61 K 31/395 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1988. V. 30 Megjelent: (45) 1989.10. 24. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Stella Valentino Jolin, Lawrence, Kansas, Kennedy Paul, Edwin, Betliesda, Maryland, US The University of Kansas, Lawrence, Kansas, US (54) Eljárás rapamicin-származékok és hatóanyagként e vegyiileteket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított vízoldható rapamicin-észterekben a rapamicin 20-as helyzetű vagy 28-as és 43-as helyzetű hidroxllcsoportja van mono-, illetve disz.ubsztituálva egy (a) általános képletű ainíno-acil-csoporttal, a fenti képletben R, és Rj jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy együtt 4—5 szénatomos alkiléncsoportot képeznek, és m értéke 1,2 vagy 3. • A fenti vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik tumore.llenes hatással rendelkeznek, és vízoldhatóságuk következtében előnyösen injekciós készítmények formájában alkalmazhatók emlősök tumorjainak kezelésére. t —C-(CH2)m-N^ R2 (a)
