198051. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro [imidazolidin-4,5' (6H)-kinolin]-2,5-dion származékok előállítására

1

2

198.05S

riásan követlük, 10 percen át 25 °C hőmérsékleten, olyan rendszerben, mely 0,5 mniól DL-gliceraldehidet, 0,067 mmól NADPH-t, 50 mniól kálium-foszfátot (pH- 7,1) és 0,4 mól ammónium-szulfátot tartalma zott.

1. Táblázat

Vegyület

(a) képletű vegyület

(b) képletű vegyület

(c) képletű vegyület

(d) képletű vegyület

Koncentráció %-os 1C50 (mól) gátlás

í.Oxio;5

81

1,6x10 6

68

7,5 xlO'7

60

5,0xl0‘7

57

2,5xlO'7

49

2,74x10'

l.OxlO'7

42

7.5x10'8

39

5,OxlO'8

33

2.5x10'8

23

1,0x10°

15

l.OxlO'9

1

1,0x 10’5

90

LOxlO'6

79

7,5xl0'7

76

5,0x10'7

73

2,5x10'7

70

3,73x10'

1,0xl0‘7

66

7,5xl0'8

60

5,OxlO'8

53

2,5xl0’8

41

1,0x10 8

32

1,0x 10 "

20

1,0xl0'5

94

1,0xl0"6

53

7,5xl0"7

45

5,OxlO’7

40

2,5xl0’7

37

1,0x10"7

23

7,14x10'

7,5xl0‘8

20

5,OxlO'8

10

2,5x10 8

1

1,0x10'8

1

l.OxlO'9

1

1,0x10'5

96

l.OxlO'6

64

7,5xl0’7

61

5,0x10'7

58

2,5xl0’7

52

2,81x10

1,0x10'1

46

7,5xl0’8

35

5.0x10'8

22

2,5xl0’8

13

1,0xl0'8

1

5

10

15

20

25

30

35

40

45

(e) képletű vegyület

(f) képletű vegyület

(g) képletű vegyület

szór bin ol

l.OxlO'9

1

l.OxlO-4

92

l.OxlO'5

57

7,5x10'6

40

5,0x10'6

27

2,5xl0'6

24

l.OxlO'6

20

7,5xlO'7

12

5,0x10'7

1

2,5xl0'7

1

1,0x10 7

1

l.OxlO'8

1

l.OxlO'9

l.OxlO'10

l.OxlO4

83

1,0x10’5

70

7,5 xlO'6

68

5,0xl06

63

2,5xl0'6

52

1 OxlO'6

48

7,5xl0’7

41

5,OxlO'7

24

2,5xl0’7

22

l.OxlO'7

18

1,0x10'8

1

l.OxlO'9

.

1 .OxlO10-1,0x10'5

92

l.OxlO'6

73

7,5xl0'7

—

5,0x10'7

__

2,5xl07

_

l.OxlO'7

52

7,5xl0'8

—

5,OxlO'8

2,5xl0'8

__

1,0x10'8

18

1,0x1 O*9

3

9,80xl0'6

2,18xl0"6

1,38x10'7

50 SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (1) általános képletű spiro[imidazolidin4,5’(6H)-kinolÍ!i]-2,5-dion-szárniazékok előállítására, ahol az általános képletben

A jelentése hidroxi-metilén-csoport, metin-csoport 55 vagy metiléncsoport,

Y jelentése rr tiléncsoport vagy alkil-metilén-csoport, ahol az alkilcsoport 1 —4 szénatomszámú,

Z jelentése hidrogénatommal szubsztituált nitrogénatom,

Q jelentése nitrogénatom vagy nltrogén-oxid-cso- 60 port és

11