198036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-piperidinil- és 3-pirrolidinil-1H-indazol származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 X” és it jelentése a tárgyi körben megadott klórciánnal vagy brómeiánnal rcagáilatunk, vagy vii) azoknak a/ (1) általános képiétű vegyideieknek az előállít is.íia ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megailott és R jelentése hidrogénatom egy kapott (I) általános képletű vegyidéiből ahol Rí és X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése cianocsoport a cianocsoportot eltávolítjuk, vagy viii) azoknak az (I) általános képletű vegy ideieknek az előállítására ahol R1 és X jelentése a tárgyi korben meghatározott és R jelentése 1-4 szénatomos alkilesoport, vagy (a) képletű csoport egy kapott általános képletű vegyületet ahol R jelentése hidrogénatom, R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott - egy 1-4 szénatomos alkil halogeniddel, illetve (a-) általános képletű aralkil-halogeníddel ahol Híg jelentése halogénatom reagáltatunk, vagy ix) azoknak az (I) általános képletű vegyieteknek az előállítására ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport egy kapott (1) általános képletű vegyületet ahol R jelentése hidrogénatom, R1 cs X jelentése a tárgyi körben megadott klórhangyasav-( 1-4 szénatomos alkilj-észterrel reagáltatunk, vagy b) azoknak az, (I) általános képletű vegyieteknek az előállítására ahol R1 jelentése hidroxi(2-4 szénatomos alkilj-csoport, és R és X jelentése a tárgyi körben megadott egy (I) általános képletű vegyületet, abol R1 jelentése (14 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-3 szénatomos alkilj-csoport, R és X je lentése a tárgyi körben megadott redukálunk, és kívánt esetben az így kapott terméket ismert módon valamilyen gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 08.15.) 3) Eljárás az (1) általános képletű vegyületek - ahol X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, ciano-, 1-4 szénatomos alkanoib, vagy (a) vagy (i) képletű csoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, ciklopropil-metil-, 14 szénatomos alkanoil-, hidroxi-metil-, di(14 szénatomos alkil)-amino-(14 szénatomos alkil)-, furoil- vagy 2- vagy 4-piridiI-csoport, vagy (h) vagy (o) képletű csoport, vagy (c), (j), (k) vagy (n) általános képletű csoport, amelyekben R2 jelentése -C^Hj vagy CCI-jOO-csoport, X’ jelentése ifi drogén- vagy halogénatom vagy -CFj, -NO2 vagy -NlO-csoport, X” jelentése hidrogén- vagy halogénatoni vagy -CF-j. -CH, vagy -OCH^-csoport, X’” jelentése hidrogén-vagy halogénatom, n értéke 1 vagy 2, q értéke 1,2,3 vagy 4 és gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy azoknak az (I) általános képletű vegyieteknek az előállítására - ahol R1 jelentése hidrogénatom, és R valamint X jelentése a tárgyi körben megadott - egy - egy (5) általános képletű vegyületet ahol R és X jelentése a tárgyi körben megadott - hidrazinnal vagy hidrazin-hidráttal ciklizálunk 2 és kívánt esetben i) azoknak az (I) általános képletű vegyieteknek az előállítására ahol R1 jelentése 14 szénatomos alkil-, ciklopropil-metil-, di(14 szénatomos alkilj-amino (1-4 szénatomos alkilj-csoport, vagy 00 képletű csoport, (j) vagy (n) általános képletű csoport amelyekben X’” X' és q jelentése a tárgyi körben megadott vagy 2- vagy 4-piridil-csoport, és R jelentése a tárgyi körben megadott hidrogénatom kivételével, és X jelentése a tárgyi körben megadott egy kapott (I) általános képletű vegyületet ahol R1 jelentése hidrogénatom, R jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól eltérő és X jelentése a tárgyi körben megadott — egy 14 szénatomos alkil-, ciklopropil- metil-, vagy di(l-4 szénatomos alkil)-amino-(14 szénatomos alkil) halogeniddel, 2 vagy 4-piridil-halogeniddel vagy (VIII), (IX), vagy (X) általános képletű halogénvegyülcttel - ahoi X’, X"’ és q jelentése a tárgyi korben megadott, és Hal jelentése jód-, brómvagy klóralom valamilyen alkálifém-hidrid jelenlétében kondenzálunk, vagy ii) azoknak az, (1) általános képletű vegyieteknek az előállítására - ahol R jelentése a tárgyi körben megadott a hidrogénatom kivételével, és X jelentése a tárgyi körben megadott, R1 jelentése 14 szénatomos alkanoil-, vagy furoilcsoport vagy (c) vagy (k) általános képletű csoport, amelyekben R2, X” és n jelentése a tárgyi körben megadott egy kapott (1) általános képletű vegyületet - ahol R‘ jelentése hidrogénatom, R jelentése a tárgyi körben megadott azonban hidrogénatomtól eltérő, és X jelentése a tárgyi körben megadott egy (14 szénatomos a!kanoíl)-k1oriddal, -bromiddal vagy -jodiddal vagy egy (XI) R2OCOHal vagy^ furoil-Hal általános képletű vegyülcttel, amelyekben X” R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott és Hal jelentése klór-, brómvagy jódatorn, vagy a megfelelő savanhidriddel reagáltatunk, vagy iii) azoknak az (I) általános képletű vegyieteknek az előállítására - ahol R1 jelentése hidroxi-meti! csoport, R jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott, és X jelentése a tárgyi körben megadott — egy kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése hidrogénatom, R jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól eltérő, és X jelentése a tárgyi körben megadott formaldehiddel reagáltatunk, vagy iv) azoknak az. (1) általános képletű vegyieteknek az előállítására - ahol R1 jelentése (o) képletű csoport és R jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott - egv kapott (1) általános képletű vegyületet — ahol R‘ jelentése hidrogénatom, R jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő és X jelentése a tárgyi körben megadott — egy (XIII) általános képletű vegyülettel, amelyben Hal jelentése klór- vagy brómatom, reagáltatunk, vagy v) azoknak az (I) általános képletű vegyieteknek az előállítására - ahol R és X jelentése a tárgyi körben megadott és 1 1 jelentése (n) általános képletű csoport, amelyben X’ jelentése aminocsoport — egy kapott (I) általános képletű vegyiét — ahol R és X jelentése a tárgyi körben megadott és R* jelentése (n) általános képletű csoport, amelyben X’ jelentése nitrocsoport ~ nitrocsoportját aminocsoporttá redu198 036 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 20
