198036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-piperidinil- és 3-pirrolidinil-1H-indazol származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 káljuk, vagy vi) azoknak az (1) általános képletű vegyiileteknek az. előállítására ahol R1 jelentése 14 szénato mos alkanoil-, (k) vagy (n) általános képletű csoport, X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése cianocsoport egy kapott (1) általános képletű vegyliletet ahol X jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése 14 szénatomos alkanoil-, (k), vagy (n) általános képletű csoport, amely képletekben X’, X” és n jelentése a tárgyi körben megadott klórciánnal vagy brómciánnal reagáltatunk, vagy vii) azoknak az (I) általános képletű vegyöleteknek az előállítására ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megadó ti és R jelentése hidrogénatom - egy kapott (I) általános képletű vegyületböl ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése cianocsoport a cianocsoportot eltávolítjuk, vagy viii) azoknak az (I) általános képletű vegyületek nek az előállítására ahol R’ és X jelentése a tárgyi körben meghatározott és R jelentése 14 szén atomos alkilcsoport, vagy (a) képletű csoport egy kapott (I) általános képletű vegyületet ahol R jelentése hidrogénatom, R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott egy 14 szénatomos alkil haló geniddel, illetve (a’) általános képletű aralkil-halogeniddel — ahol Híg jelentése halogénatom reagáltatunk, és kívánt esetben az. így kapott terméket ismert módon valamilyen gyógyászati szempontból alkal más savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 08.22.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport, vagy egy (a) képletű csoport, és R1 jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, ciklopropil-metil-, 14 szénatomos alkanoil-, hidroxi-metil-csoport vagy egy (k) általános képletű csoport, amelyben X’, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy -CH-,, -OCH^, vagy trifluor-metilcsoport, vagy R1 jelentése egy (o) általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése etil-, vagy 2,2,2-triklór-etil-csoport vagy egy (n) általános képletű csoport, amelyben X’ jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy nitro-, amino- vagy trifluor-metil-csoport, és X jelentése az l. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 83.08.22.) 5. A 3. Igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, vagy 14 szénatomos alkilcsoport, Rl jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, vagy egy (n) vagy (k) általános képletű csoport, amelyben X” jelentése hidrogénatom, -CHy, -OCH.J vagy trifluor-metil-csoport es X, X’ jelentése a 3. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 83.08.22.) 6. A 3. Igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése metilcsoport, R1 és X jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a meglelek) kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége- 83.08.22.) 6 Az 1 igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület. előállítására, áltól R jelentése metilcsoport, R jelentése etilcsoport, X jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbsége; 83.08.22.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általa nos képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése metilcsoport, R jelentése acetilcsoport, X jelentése hirogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 83.08.22.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, álról R jelentése metilcsoport, R1 jelentése ciklopropil-metilcsopoit, X jelentése hidrogénatom, azzal j e 1 1 em e z v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbsége- 83.08.22.) 10 A 3. igénypont szerinti eljár,azzal j elleni e ? v e, hogy a cikli/álást KXrV-tól 200öC-ig terjedő hőmérséklettartományban, 1400 kPa és 2100 kPa közötti nyomáson, valamilyen oldószer jelenléiében végezzük (83.08.22.) 12 Eljárás pszichózis elleni (antipszichotikus) és fájdalomcsillapító hatású gyógyszer készítmények előállítására, azzal | c I I e rn e / v e. hogy egy vagy több az I. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) általános képletű 3-piperidil (1 Hj-indazol származékot vagy annak (azoknak) gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóját (vagy sóit ahol az (I) általános képletben R, R‘ és X jelentése az I igénypont tárgyi körében megadott szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítóik (Elsőbbsége: 1984. 0ö 14.) 13. Eljárás pszichózis ellent (antipszichotikus) és fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított. (I) általános képletű 3-piperidil-(IH)-indazol-sz.ármazékot vagy annak (azoknak) gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóját (vagy sóit) ahol az (I) általános képletben R. R' és X jelentése a 2. igénypont tárgyi koréhen megadott a szokásos hordozó , és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk (Elsőbbsége: 1984. 08.15.) 14. Eljárás pszichózis elleni (antipszichotikus) és fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellem e z ve, hogy egy vagy több. a 3. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) általános képletű 3-piperidil-(lH>indazol-származ.ékot vagy annak (azoknak) gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóját (vagy sóit) ahol az (I) általános képletben R, R és X jelentése a 3. igénypont - tárgyi körében megadott a szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 08.22.) '>'< 036 5-0 ■ 5 20 25 30 35 40 45 50 55 do rajz 21
