198036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-piperidinil- és 3-pirrolidinil-1H-indazol származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 nek az előállítására ahol K1 jelentése hidroxi(2-4 szénatomos alkil(-csoport, és R és X jelentése a tárgyi kőiben megadott egy kapott (1) általános képletií vegyületet, ahol R1 jelentése (14 s/.énatomos alkoxi) karbonil-(I -3 szénatomos alkil)-csoport, R és X jelentése a tárgyi körben megadott - redukálunk, vagy ix) azoknak az (I) általános képletéi vegyületeknek az előállítására - ahol R1 és X jelentése a tárgyi körben meghatározott és R jelentése 1 4 szénatomos alkilcsoport, vagy (a) képletéi csoport egy kapott (I) általános képletéi vegyületet ahol R jelentése hidrogénatom, R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott egy 1-4 szénatomos alkil-halogeniddel, illetve (a') általános képletéi aralkil-halogeniddel ahol Híg jelentése halogénatom reagáltatunk, vagy x) azoknak az. (I) általános képlett'! vegyületeknek az előállítására altul R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil csoport egy kapott (I) általános képletéi vegyületet - ahol R jelentése hidiogénatom, R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott klór hangyasav (14 szénatomos alkilj-észterrel reagáltatunk, és kívánt esetben az. így kapott terméket ismert módon valamilyen gyógyászati szempontból alkalmas savaddieiós sójává alakítjuk (Elsőbbsége: 1984. 09.14) 2) Eljárás az. (I) általános képletéi vegyületek ahol X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1 4 szénatomos alkanoil-, (14 szénatomos alkoxi)karbonil , ciano- vagy éa)vagy (i) képletéi csoport. R1 jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkil-, ciklopropil-metil-, 14 szénatomos alkanoil-, hid roxi-(14 szénatomos alkil)-, di( 1 4 szénatomos alkiI)-amino-(14 szénatomos alkil) , furoil- vagy piridilcsoport, vagy (li) vagy (o) képletéi csoport, vagy (c), (j), (k) vagy (n) általános képletéi csoport, amelyekben R3 jelentése vagy CCl^CI^csoport, X" jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy -CF^. NO, vagy -NÍK-csoport, X” 'jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy -CFj, -CFU vagy -OCII^-csoport, X’”jelentésc hidrogén-vagy halogénatom, n értéke 1 vagy 2, q értéke 1,2, 3 vagy 4 és gyógyászati szempontból alkalmas savaddieiós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) azoknak az (I) általános képletéi vegyületeknek az előállítására ahol R1 jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport és R valamint X jelentése a tárgyi körben megadott egy (5) általános képletéi vegyületet ahol R és X jelentése a tárgyi körben megadott — hidrazinnal, hidrazin-hidráttal vagy metil-hidrazinnal ciklizálunk, és kívánt esetben i) azoknak az. (I) általános képletéi vegyületeknek az előállítására -- áltól R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, ciklopropil-metil-, di(l-4 szénatomos alkil)-amino-(14 sz.énatomos alkil lesöpört, vagy (h) képlett! csoport, vagy (j) vagy (n) általános képletéi csoport amelyekben X-", X’ és q jelentése a tárgyi körben megadott vagy piridilcsoport, és R jelentése a tárgyi körben megadott hidrogénatom kivételével, és X jelentése a tárgyi körben megadott egy kapott (I) általános képletéi vegyületet ahol R1 jelentése hidrogénatom, R jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól eltérő és X jelentése a tárgyi kórben megadott egy 14 szénatomos alkil , ciklopropil , metil, vagy di( 1 4 szénatomos alkil) ammo (1 4 s/énatomos alkil) halogcniddel, piruld-halogénjeidéi vagy (VIII), (IX), vagy (X) általános képletéi halogénvegyülettel ahol X’, X ", és q jelentése a tárgyi körben megadott, és Hal jelentése jód , hr óm vagy kiut alom valamilyen alkálifém hidtid jelenlétóí>en kondenzálunk, vagy ii) azoknak a/ (l) általános képletéi vegyületeknek az előállítására ahol R jelentése a tárgyi kórben megadott hidrogénatom kivételével, és X jelentése a tárgyi körben megadott, R1 jelentése 14 s/ériatomos alkanoil , vagy fnroilcsoport vagy (c) vagy (k) általános képletéi csoport, amelyekben R3, X” és n jelentése a tárgyi kórben megadott egy kapott (I) általános képleté! vegyületet - ahol R1 jelentése hidrogénatom, R jelentése a tárgyi körben meg adott, azonban hidrogénatomtól eltérő és X jelentése a tárgyi korben megadott egy (1 4 sz.énatomos al kanod) kloriddal, bromiddal vagy -jodiddal vagy egy (XI) K3OCOIIal vagy furoil-ílal általános képleté! vcgyulettol, amelyekben X" R7 és n jelentése a tárgyi korben megadott és Hal jelentése klói , bróm- vagy jódatom, vagy a megfelelő savanhidiid del reagaltalunk, vagy iii) azoknak az (I) általános képletéi vegyületeknek az előállítására ahol R1 jelentése liidioxj.metil -csoport, R jelentése hidrogénatom kivételével a tárgyi korbon megadott, és X jelentése a tárgyi kőiben megadott egy kapott (I) általános képletéi vegyületet ahol R jelentése hidrogénatom, R jelentése a tárgyi körben megadnif, azonban hidrogénatomtól eltérő, és X jelentése a tárgyi körben megadott formaldehiddel reagáltatunk, vagy iv) azoknak az (I) általános képletéi vegyületeknek az előállítására ahol R1 jelentése (o) képletéi csoport, és R jelentése hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott egy kapott (I) általános képletéi vegyületet almi R1 jelentése hidrogén atom. R jelentése a tárgyi körben megadott, de híd rogénatomtól eltérő, és X jelentése a tárgyi kőiben megadott egy (XIII) általános képletéi vegyidet tel, amelyben Hal jelentése klór vagy hrómatom, reagáltatunk, vagy v) azoknak a/ (I) általános képiéin vegyületeknek az előállítására ahol R és X jelentése a tárgyi kör ben megállóit és R* jelentése (n) általános képletéi csoport, amelyben X. jelentése aminoesoport cgv kapott (I) általános képletéi vegyidet ahol R és X jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése (n) általános képletéi csoprt, amelyben X' jelentése nitroesoport nitrocsoportját amiiioesoporttá redukáljuk, vagy vi) azoknak az (I) általános képletéi vegyületeknek az előállítására ahol R1 jelentése 14 szénatomos alkanoil-, (k) vagy (n) általános képletéi csoport, X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése cianocsoport egy kapott (I) általános képletéi vegyületet ahol X jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése 14 szénatomos alkil csoport, R1 jelentése 14 sz.énatomos alkanoil-, (k), vagy (n) általános képletéi csoport, amely képletekben X" l‘> 98 036 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
